CAS NO: | 248281-84-7 |
包装 | 价格(元) |
10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
5mg | 电议 |
10mg | 电议 |
50mg | 电议 |
100mg | 电议 |
Physical Appearance | A solid |
Storage | Store at -20°C |
M.Wt | 356.8 |
Cas No. | 248281-84-7 |
Formula | C19H17ClN2O3 |
Solubility | insoluble in H2O; ≥17.25 mg/mL in DMSO; ≥3.94 mg/mL in EtOH with ultrasonic |
Chemical Name | 5-chloro-N-ethyl-4-hydroxy-1-methyl-2-oxo-N-phenylquinoline-3-carboxamide |
Canonical SMILES | CCN(C1=CC=CC=C1)C(=O)C2=C(C3=C(C=CC=C3Cl)N(C2=O)C)O |
运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
一般建议 | 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。 |
ABR-215062是一种口服的免疫调节剂。实验性自身免疫性脑脊髓炎(EAE)是一种CNS炎性自身免疫疾病,可以在啮齿动物中引发,并成为研究多发性硬化(MS)的主要动物模型。
体外实验:ABR-215062能够完全抑制小鼠急性实验性自身免疫性脑脊髓炎(EAE)的发展[1]。
体内试验: ABR-215062能够以剂量依赖的方式抑制疾病,并比罗喹美克(利诺胺,一种免疫调节药)表现出更强的抑制效应。而且,ABR-215062能够抑制CD4+ T细胞和巨噬细胞的炎症进入中枢神经组织[2]。
临床试验:随机分组后,复发性MS的临床实验中,ABR-215062相比于对照组表现出对疾病活性的剂量反应效应,体现在降低的临床复发率、脑MRI活性病变的数量、疾病的维持以及脑萎缩[3]。
参考文献:
[1] Brunmark C, Runstrm A, Ohlsson L, Sparre B, Brodin T, Astrm M, Hedlund G. The new orally active immunoregulator laquinimod (ABR-215062) effectively inhibits development and relapses of experimental autoimmune encephalomyelitis. J Neuroimmunol. 2002 Sep;130(1-2):163-72.
[2] Yang JS, Xu LY, Xiao BG, Hedlund G, Link H. Laquinimod (ABR-215062) suppresses the development of experimental autoimmune encephalomyelitis, modulates the Th1/Th2 balance and induces the Th3 cytokine TGF-beta in Lewis rats. J Neuroimmunol. 2004 Nov;156(1-2):3-9.
[3] Haggiag S, Ruggieri S, Gasperini C. Efficacy and safety of laquinimod in multiple sclerosis: current status. Ther Adv Neurol Disord. 2013 Nov;6(6):343-52.
Description | Laquinimod是口服的基于喹啉酮的光谱免疫调节剂,具有抗炎活性。 | |||||
靶点 | ||||||
IC50 |