AZD8330

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AZD8330

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

869357-68-6

包装与价格：

包装	价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)	电议
5mg	电议
10mg	电议
50mg	电议
100mg	电议

产品介绍

化学性质

Physical Appearance	A solid
Storage	Store at -20°C
M.Wt	461.23
Cas No.	869357-68-6
Formula	C₁₆H₁₇FIN₃O₄
Synonyms	ARRY-424704; ARRY-704; AZD-8330; ARRY424704; ARRY704; AZD8330
Solubility	≥23.05 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥46.1 mg/mL in EtOH
Chemical Name	2-(2-fluoro-4-iodoanilino)-N-(2-hydroxyethoxy)-1,5-dimethyl-6-oxopyridine-3-carboxamide
Canonical SMILES	CC1=CC(=C(N(C1=O)C)NC2=C(C=C(C=C2)I)F)C(=O)NOCCO
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

AZD8330是一种口服有效的MEK1/2的选择性抑制剂，IC50值为7 nM。AZD8330通过抑制MEK1/2，抑制生长因子介导的细胞信号传导和肿瘤细胞增殖。

MEK又称为MAP激酶激酶（MAP2K），是一种激酶，参与磷酸化促分裂原活化蛋白激酶（MAPK）。MAPK信号通路的活化参与各种细胞过程的调控，包括细胞增殖、分化、凋亡、代谢和炎症。

在 Burkitt's淋巴瘤细胞系Raji细胞中，AZD8330以时间和剂量依赖的方式抑制ERK1/2信号转导途径的活化，导致细胞凋亡[1]。

在82例晚期恶性肿瘤中进行I期临床试验，定义了AZD8330的最大耐受剂量（MTD），并评估了安全性、耐受性、药代动力学和药效。该物质的MTD为40 mg/day [2]。

参考文献：
1. Feng K, Wang C, Zhou H, Yang J, Dong L, Zhou K, et al. [Effect of ERK1/2 inhibitor AZD8330 on human Burkitt's lymphoma cell line Raji cells and its mechanism]. Zhonghua Xue Ye Xue Za Zhi 2015,36:148-152.
2. Cohen RB, Aamdal S, Nyakas M, Cavallin M, Green D, Learoyd M, et al. A phase I dose-finding, safety and tolerability study of AZD8330 in patients with advanced malignancies. Eur J Cancer 2013,49:1521-1529.

试验操作

细胞实验 [1]:
细胞系	MOS、U2OS、KPD、ZK58、143b和Saos-2细胞
制备方法	在DMSO中的溶解度大于10 mM。若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37 °C加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20 °C可放置数月。
反应条件	0 ~ 1 μM；72小时
实验结果	AZD8330降低MOS和U2OS细胞的活力，同时显著影响143b细胞。相比之下，AZD8330对KPD、ZK58和Saos-2细胞的活力没有影响。capase3/7活性测定结果表明，0.5μM AZD8330诱导MOS和U2OS细胞凋亡，但不能诱导KPD和ZK58细胞凋亡。
References: [1]. Zuzanna Baranski, Tijmen H. Booij, Marieke L. Kuijjer, Yvonne de Jong, Anne-Marie Cleton-Jansen, Leo S. Price, Bob van de Water, Judith V. M. G. Bovée, Pancras C.W. Hogendoorn, Erik H.J. Danen. MEK inhibition induces apoptosis in osteosarcoma cells with constitutive ERK1/2 phosphorylation. Genes Cancer. 2015 Nov; 6(11-12): 503–512.

生物活性

Description	AZD8330是一种新型的、选择性的和非ATP竞争性的MEK1/2抑制剂，IC50值为7 nM。
靶点	ERK phosphorylation	MEK1/2
IC50	0.4 nM	7 nM