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AZ3146
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
AZ3146图片
CAS NO:1124329-14-1
包装与价格:
包装价格(元)
10mM (in 1mL Ethanol)电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议

产品介绍

化学性质

Physical AppearanceA solid
StorageStore at -20°C
M.Wt452.55
Cas No.1124329-14-1
FormulaC24H32N6O3
SynonymsAZ 3146; AZ-3146
Solubilityinsoluble in H2O; ≥15.3 mg/mL in EtOH; ≥9.64 mg/mL in DMSO
Chemical Name9-cyclopentyl-2-[2-methoxy-4-(1-methylpiperidin-4-yl)oxyanilino]-7-methylpurin-8-one
Canonical SMILESCN1CCC(CC1)OC2=CC(=C(C=C2)NC3=NC=C4C(=N3)N(C(=O)N4C)C5CCCC5)OC
运输条件蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

资料参考

AZ3146是一种强效的和选择性的单极纺锤体1(Mps1)激酶抑制剂,IC50值为35 nM。AZ3146通过干扰染色体排列以及重写纺锤体组装检查点。

MPS1蛋白激酶在有丝分裂的各个步骤中起到重要作用,包括染色体附着和在中心体的功能。此外,MPS1 蛋白激酶还参与发育调节以及有丝分裂后的多条信号途径。

在细胞培养物中,如果Mps1在进入有丝分裂之前受到AZ3146抑制,这种抑制作用使着丝点取消招募Mad1和Mad2。然而,如果细胞在进入有丝分裂之后用AZ3146处理,Mad1-C-Mad2 轴心复合体保持与着丝点结合,但是O-Mad2未被招募至轴心,AZ3146干扰染色体排列并重写纺锤体组装检查点。

关于体内AZ3146 给药的作用,将通过进行人或小鼠或其他动物模型中的研究提供证据。

参考文献:
1.  Hewitt L, Tighe A, Santaguida S, et al. Sustained Mps1 activity is required in mitosis to recruit O-Mad2 to the Mad1-C-Mad2 core complex. The Journal of cell biology.2010;190(1):25-34.

生物活性

DescriptionAZ3146是一种选择性的Mps1抑制剂,IC50值约为35 nM。
靶点Mps1     
IC50~35 nM