CAS NO: | 9041-93-4 |
包装 | 价格(元) |
10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
10mg | 电议 |
50mg | 电议 |
Physical Appearance | A solid |
Storage | Store at -20° C |
M.Wt | 1512.6 |
Cas No. | 9041-93-4 |
Formula | C55H85N17O25S4 |
Synonyms | Blenoxane;Bleo;Blexane |
Solubility | ≥125 mg/mL in DMSO with gentle warming; insoluble in EtOH; ≥151.3 mg/mL in H2O with ultrasonic |
Chemical Name | 3-[[2-[2-[2-[[(2R,3R)-2-[[(2R,3R,4S)-4-[[(2S)-2-[[6-amino-2-[(1S)-3-amino-1-[[(2R)-2,3-diamino-3-oxopropyl]amino]-3-oxopropyl]-5-methylpyrimidine-4-carbonyl]amino]-3-[(2S,3R,4R,5R,6R)-3-[(2R,3S,4S,5R,6R)-4-carbamoyloxy-3,5-dihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan- |
Canonical SMILES | CC1=C(N=C(N=C1N)C(CC(=O)N)NCC(C(=O)N)N)C(=O)NC(C(C2=CN=CN2)OC3C(C(C(C(O3)CO)O)O)OC4C(C(C(C(O4)CO)O)OC4C(C(C(C(O4)CO)O)OC(=O)N)O)C(=O)NC(C)C(C(C)C(=O)NC(C(C)O)C(=O)NCCC5=NC(=CS5)C6=NC(=CS6)C(=O)NCCC[S+](C)C)O.OS(=O)(=O)[O-] |
运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
一般建议 | 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。 |
Bleomycin sulfate(BLENOXANE)是由链霉菌verticillus 菌株产生的具细胞毒性的糖肽类抗生素混合物。已知此组分通过逼近金属和协调双氧以产生活性氧,引起DNA单链和/或双链的断裂。
Bleomycin sulfate治疗通过抑制DNA和蛋白质合成,导致E.coli 细胞伸长和HeLa细胞肿大[ 1 ]。
此组分广泛应用于:与羟柔毛霉素联合用药治疗Hodgkin's淋巴瘤,睾丸癌、鳞状细胞癌、肺纤维化以及足底疣的治疗。例如,Bleomycin sulfate对劳氏肉瘤病毒诱发的小鼠腹水肉瘤也显示具有中等到显著的作用,特别是在F1杂种小鼠被当作宿主动物时[ 2 ]。此外,近期研究支持促炎细胞因子IL-18 和IL-1beta在Bleomycin sulfate诱导的人和小鼠肺损伤机制中的作用[ 3 ]。
参考文献:
1.Suzuki H, Nagai K, Yamaki H, Tanaka N, Umezawa H. Mechanism of action of bleomycin. Studies with the growing culture of bacterial and tumor cells. J Antibiot (Tokyo) 1968,21:379-386.
2.Takeuchi M, Yamamoto T. Effects of bleomycin on transplantable mouse tumors. J Antibiot (Tokyo) 1968,21:631-637.
3.Hoshino T, Okamoto M, Sakazaki Y, Kato S, Young HA, Aizawa H. Role of proinflammatory cytokines IL-18 and IL-1beta in bleomycin-induced lung injury in humans and mice. Am J Respir Cell Mol Biol 2009,41:661-670.
细胞实验 [1]: | |
细胞系 | ADIPO-P2细胞 |
制备方法 | 在DMSO中的溶解度大于10 mM。若配制更高浓度的溶液,一般步骤如下:请将试管置于37 °C加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20 °C可放置数月。 |
反应条件 | 2.5 μg/mL;30分钟 |
实验结果 | 在ADENO-P2细胞中,Bleomycin Sulfate具有明显的致瘤作用。停药后,上述作用仍能维持至少10天。 |
动物实验 [2]: | |
动物模型 | CD-1小鼠 |
给药剂量 | 5 mg/kg,2 ml/kg,气管内给药 |
实验结果 | Bleomycin Sulfate促进炎症发展,导致严重肺纤维化,同时增加TGF-β1、Smad3和STAT1的量。 |
其它注意事项 | 请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同,但仍处于实验系统误差的允许范围内。 |
References: [1]. Paviolo NS, Quiroga IY, Castrogiovanni DC, Bianchi MS, Bolzán AD. Telomere instability is present in the progeny of mammalian cells exposed to bleomycin. Mutat Res. 2012 Jun 1;734(1-2):5-11. [2]. Shi K, Jiang J, Ma T, Xie J, Duan L, Chen R, Song P, Yu Z, Liu C, Zhu Q, Zheng J. Dexamethasone attenuates bleomycin-induced lung fibrosis in mice through TGF-β, Smad3 and JAK-STAT pathway. Int J Clin Exp Med. 2014 Sep 15;7(9):2645-50. |
描述 | Bleomycin sulfate是一种糖肽类抗生素,也是鳞状细胞癌(SCC)的抗癌剂,在UT-SCC-19A细胞中IC50值为4 nM。 | |||||
靶点 | UT-SCC-129 cells | |||||
IC50 | 4 nM |