| CAS NO: | 165800-03-3 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 25mg | 电议 |
| 100mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 337.35 |
| Cas No. | 165800-03-3 |
| Formula | C16H20FN3O4 |
| Solubility | ≥16.85 mg/mL in DMSO; ≥2.48 mg/mL in H2O with gentle warming and ultrasonic; ≥9.5 mg/mL in EtOH with ultrasonic |
| Chemical Name | N-[[(5S)-3-(3-fluoro-4-morpholin-4-ylphenyl)-2-oxo-1,3-oxazolidin-5-yl]methyl]acetamide |
| Canonical SMILES | CC(=O)NCC1CN(C(=O)O1)C2=CC(=C(C=C2)N3CCOCC3)F |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
Linezolid是合成的恶唑烷酮类抗微生物剂，其对革兰氏阳性细菌和多重耐药细菌具有广谱抗菌活性，例如链球菌、耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）、耐万古霉素肠球菌、耐青霉素肺炎球菌和厌氧菌[1,2]。
恶唑烷酮类可以通过结合细菌的50S亚基23S核糖体RNA上的位点抑制功能性70S-起始复合物的形成，从而抑制蛋白质合成。Linezolid是一种弱的、可逆的和非选择性的单胺氧化酶抑制剂[2]。
体外实验：Linezolid是大肠杆菌中无细胞转录翻译的有效抑制剂。IC50为1.8 mM [3]。由于测试方法以及实验室不同，测定得到的Linezolid的MIC值有所变化。对链球菌、肠球菌和葡萄球菌的MIC值在0.5和4 mg/L之间[4]。
临床试验：口服给药Linezolid具有完全生物可利用性，在口服给药后1和2小时之间达到最大的血浆浓度。Linezolid的消除半衰期为5-7小时，在治疗期间，400-600 mg linezolid每日两次给药产生稳态浓度[5]。
在皮肤/软组织感染（主要是由于金黄色葡萄球菌感染）的住院患者的临床试验中，静脉/口服Linezolid高达1250 mg/天在大于83％的个体中产生临床效果。在社区获得性肺炎患者中，成功率大于94％[6]。Linezolid也可用于治疗医院性肺炎患者[7]。Linezolid似乎具有良好的耐受性，最常见的副作用是胃肠道紊乱[6]。
参考文献：
Tsiodras S, Gold H S, Sakoulas G, et al. Linezolid resistance in a clinical isolate of Staphylococcus aureus[J]. The Lancet, 2001, 358(9277): 207-208.
Swaney S M, Aoki H, Ganoza M C, et al. The oxazolidinone linezolid inhibits initiation of protein synthesis in bacteria[J]. Antimicrobial agents and chemotherapy, 1998, 42(12): 3251-3255.
Shinabarger D L, Marotti K R, Murray R W, et al. Mechanism of action of oxazolidinones: effects of linezolid and eperezolid on translation reactions[J]. Antimicrobial agents and chemotherapy, 1997, 41(10): 2132-2136.
Livermore D M. Linezolid in vitro: mechanism and antibacterial spectrum[J]. Journal of antimicrobial chemotherapy, 2003, 51(suppl 2): ii9-ii16.
Stalker D J, Jungbluth G L. Clinical pharmacokinetics of linezolid, a novel oxazolidinone antibacterial[J]. Clinical pharmacokinetics, 2003, 42(13): 1129-1140.
Clemett D, Markham A. Linezolid[J]. Drugs, 2000, 59(4): 815-827.
Wunderink R G, Cammarata S K, Oliphant T H, et al. Continuation of a randomized, double-blind, multicenter study of linezolid versus vancomycin in the treatment of patients with nosocomial pneumonia[J]. Clinical therapeutics, 2003, 25(3): 980-992.
| 抗菌实验 [1]: | |
细菌 | 大肠杆菌UC6782 |
制备方法 | 在DMSO中的溶解度大于16.9 mg/mL。若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37 °C加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20 °C可放置数月。 |
反应条件 | 0.01 ~ 1000 μM；60分钟 |
实验结果 | Linezolid有效抑制大肠杆菌UC6782蛋白合成，其IC90值为30 μM。Linezolid比DuP-721的作用至少高2.5倍。Linezolid比链霉素的作用强约2倍。 |
References: [1]. Shinabarger D L, Marotti K R, Murray R W, et al. Mechanism of action of oxazolidinones: effects of linezolid and eperezolid on translation reactions[J]. Antimicrobial agents and chemotherapy, 1997, 41(10): 2132-2136. | |
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