化学性质
Physical Appearance | A solid |
Storage | Store at -20°C |
M.Wt | 493.66 |
Cas No. | 152044-53-6 |
Formula | C26H39NO6S |
Solubility | insoluble in H2O; ≥17.45 mg/mL in DMSO; ≥43.2 mg/mL in EtOH |
Chemical Name | (1R,5S,6S,7R,10S,14S,16S)-6,10-dihydroxy-5,7,9,9-tetramethyl-14-[(E)-1-(2-methyl-1,3-thiazol-4-yl)prop-1-en-2-yl]-13,17-dioxabicyclo[14.1.0]heptadecane-8,12-dione |
Canonical SMILES | CC1CCCC2C(O2)CC(OC(=O)CC(C(C(=O)C(C1O)C)(C)C)O)C(=CC3=CSC(=N3)C)C |
运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
一般建议 | 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。 |
资料参考
Epothilone A(Epo A)是一种最初从黏菌Sorangium cellulosum中分离的可稳定微管的天然大环内酯化合物。在HCT-116细胞系中Epothilone A的IC50值为4.4 nM[1]。
SKOV-3人卵巢癌细胞对Epothilone A敏感,IC50值为20.4 ± 1.4 nM[2]。Epothilone A在SKOV-3细胞系中的抗恶性细胞增殖能力(以72 h连续施用后的IC50值计)比PTX高六倍。此外,Epothilone A可诱发时间进程依赖的细胞凋亡和坏死[2]。
参考文献:
[1] Regueiro-Ren A1, Borzilleri RM, Zheng X, Kim SH, Johnson JA, Fairchild CR, Lee FY, Long BH, Vite GD. Synthesis and biological activity of novel epothilone aziridines. Org Lett. 2001 Aug 23;3(17):2693-6.
[2] Rogalska A1, Marczak A, Gajek A, Szwed M, liwińska A, Drzewoski J, Jówiak Z. Induction of apoptosis in human ovarian cancer cells by new anticancer compounds, epothilone A and B. Toxicol In Vitro. 2013 Feb;27(1):239-49.
生物活性
Description | Epothilone A是一种具有微管稳定活性的大环内酯抗肿瘤制剂。 |
靶点 | MDR CCRF-CEM/VBL100 cells | | | | | |
IC50 | 20 nM | | | | | |