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BTZ043 Racemate
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
BTZ043 Racemate图片
CAS NO:957217-65-1
包装与价格:
包装价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议

产品介绍

化学性质

Physical AppearanceA solid
StorageStore at -20°C
M.Wt431.39
Cas No.957217-65-1
FormulaC17H16F3N3O5S
Solubilityinsoluble in H2O; ≥10.4 mg/mL in DMSO with gentle warming; ≥3.27 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic
Chemical Name2-(3-methyl-1,4-dioxa-8-azaspiro[4.5]decan-8-yl)-8-nitro-6-(trifluoromethyl)-1,3-benzothiazin-4-one
Canonical SMILESCC1COC2(O1)CCN(CC2)C3=NC(=O)C4=CC(=CC(=C4S3)[N+](=O)[O-])C(F)(F)F
运输条件蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

资料参考

MIC:结核分枝杆菌H37Rv为1 ng/ml (2.3 nM),耻垢分枝杆菌的为4 ng/ml (9.2 nM)。

由于贫困、艾滋病毒/艾滋病流行以及结核分枝杆菌多药和广泛耐药株的出现,结核病(TB)持续造成人的生命丧失。BTZ043是最有前途的候选者,被纳入联合治疗方法,用于治疗药物敏感和广泛耐药结核病。

体外实验:在结核分枝杆菌中,包括广泛耐药性和多耐药株的所有临床分离株,BTZ043显示相似的活性,这表明它靶向先前未知的生物功能。体外作用72小时后,BTZ043具有超过1000倍的杀菌和减少细菌活力的作用,与INH杀菌作用相当[1]。

在体实验:在慢性结核病BALB/c小鼠模型中,低剂量喷雾感染4周后,对BTZ043的体内效力进行评价。在使用浓度下,为期四周的BTZ043治疗将肺和脾脏中细菌负荷分别减少1和2 logs。另外有研究表明BTZ的功效是时间依赖性的,而不是剂量依赖性的[1]。

临床试验:到目前为止,BTZ043仍处于临床前开发阶段。

参考文献:
[1] Makarov V, Manina G, Mikusova K, et al.  Benzothiazinones kill Mycobacterium tuberculosis by blocking arabinan synthesis. Science. 2009 May 8;324(5928):801-4.

生物活性

DescriptionBTZ043 Racemate是十异戊二烯磷酰基-β-D-核糖2'-差向异构酶(DprE1)的抑制剂。
靶点DprE1     
IC50