SB202190(FHPI)

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SB202190(FHPI)

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

152121-30-7

包装与价格：

包装	价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)	电议
100mg	电议

产品介绍

化学性质

Physical Appearance	A solid
Storage	Store at -20°C
M.Wt	331.34
Cas No.	152121-30-7
Formula	C₂₀H₁₄N₃OF
Solubility	insoluble in H2O; ≥22.47 mg/mL in EtOH; ≥57.7 mg/mL in DMSO
Chemical Name	4-(4-(4-fluorophenyl)-5-(pyridin-4-yl)-1H-imidazol-2-yl)phenol
Canonical SMILES	OC1=CC=C(C2=NC(C3=CC=C(F)C=C3)=C(C4=CC=NC=C4)N2)C=C1
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

SB202190（FHPI）是一种有效的MAPK抑制剂，可特异地抑制p38α和p38β，IC50值分别为50 nM和100 nM[1]。

SB202190可有效促进白血病细胞系THP-1和MV4-11的生长。SB202190可激活ERK和C-Raf的磷酸化作用。研究表明，SB202190存在时，U0126和FPT抑制剂II的ED50值显著降低[2]。

在植物中，SB202190可在HU处理和咖啡因诱导的PCC（早熟染色体凝集）中诱发细胞周期发生变化。此外，SB202190和咖啡因分别减少HU诱导的组蛋白H4 Lys5乙酰化[3]。

参考文献：
[1] Davies SP1, Reddy H, Caivano M, Cohen P. Specificity and mechanism of action of some commonly used protein kinase inhibitors. Biochem J. 2000 Oct 1;351(Pt 1):95-105.
[2] Hirosawa M1, Nakahara M, Otosaka R, Imoto A, Okazaki T, Takahashi S. The p38 pathway inhibitor SB202190 activates MEK/MAPK to stimulate the growth of leukemia cells. Leuk Res. 2009 May;33(5):693-9.
[3] Winnicki K1, Maszewski J. SB202190 affects cell response to hydroxyurea-induced genotoxic stress in root meristems of Vicia faba. Plant Physiol Biochem. 2012 Nov;60:129-36.

试验操作

细胞实验[1]：
细胞系	白血病THP-1和MV4-11细胞
溶解方法	在DMSO中的溶解度大于10 mM。为了获得更高的浓度，可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。
反应条件	72 h，5 μM
应用	SB202190是p38ɑ和p38β的特异性抑制剂，可以与ATP竞争结合p38上的同一位点。SB202190可以有效地激活THP-1和MV4-11细胞的生长，SB202190能够增加C-Raf和ERK的磷酸化，表明Raf–MEK–MAPK通路的激活参与SB202190诱导的细胞生长。
动物实验[2]:
动物模型	三个月无特定病原体（SPF）雄性Wistar大鼠
剂量	脑室内注射5 μL的10 μmol/L SB202190
应用	SB202190处理一周后，模型组海马内p38 MAPK的磷酸化高于SB202190处理组。在Morris水迷宫隐藏平台试验中，和模型组相比，SB202190组逃避潜伏期显著缩短。SB202190组的海马组织还具有高的Bcl-2表达和低的caspase-3表达，以及显著减少的神经细胞凋亡。
注意事项	请测试所有化合物在室内的溶解度，实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。
References: [1]. Hirosawa M, Nakahara M, Otosaka R, et al. The p38 pathway inhibitor SB202190 activates MEK/MAPK to stimulate the growth of leukemia cells[J]. Leukemia research, 2009, 33(5): 693-699. [2]. Yang S, Zhou G, Liu H, et al. Protective effects of p38 MAPK inhibitor SB202190 against hippocampal apoptosis and spatial learning and memory deficits in a rat model of vascular dementia[J]. BioMed research international, 2013, 2013: 215798.

生物活性

Description	SB202190是一种高选择性的、细胞通透性的和有效的p38 MAP激酶抑制剂，对于p38和p38β的IC50值分别为50 nM和100 nM。
靶点	p38α MAPK	p38β MAPK
IC50	50 nM	100 nM