| CAS NO: | 123318-82-1 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
| 25mg | 电议 |
| 100mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 303.68 |
| Cas No. | 123318-82-1 |
| Formula | C10H11ClFN5O3 |
| Solubility | insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥15.18 mg/mL in DMSO |
| Chemical Name | (2R,3R,4S,5R)-5-(6-amino-2-chloropurin-9-yl)-4-fluoro-2-(hydroxymethyl)oxolan-3-ol |
| Canonical SMILES | C1=NC2=C(N1C3C(C(C(O3)CO)O)F)N=C(N=C2N)Cl |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
Clofarabine是DNA合成抑制剂，也是脱氧胞苷激酶(dCK)的底物。
DCK是DNA合成salvage途径中的一个关键的胞质酶，可负责Clofarabine的磷酸化。
Clofarabine被磷酸化形成Clofarabine三磷酸，与dATP竞争DNA聚合酶-α和-ε。同时，Clofarabine-单磷酸盐被并入内部和终端的DNA位点上，它可削减DNA的延长并修复。Clofarabine三磷酸抑制核苷酸还原酶的IC50值65 nM。Clofarabine可减少dCTP和dATP量。通过核苷转运蛋白hENT1、hENT2和hCNT2高效地运输Clofarabine到细胞里。Clofarabine导致细胞色素c、细胞凋亡蛋白酶激活因子1(APAF1)、细胞凋亡诱导因子(AIF)和Caspase-9释放而进入胞液。在快速增长和静止的肿瘤中，由于Clofarabine抑制DNA合成并诱导细胞凋亡而具有抗癌活性。
植入人肿瘤的无胸腺裸体或严重联合免疫缺陷的小鼠，Clofarabine接种到小鼠腹腔里有显著的抗肿瘤活性。
参考文献：
[1]. Bonate PL, Arthaud L, Cantrell WR Jr, et al. Discovery and development of clofarabine: a nucleoside analogue for treating cancer. Nat Rev Drug Discov, 2006, 5(10): 855-863.
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