SP 600125

立即咨询

SP 600125

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

129-56-6

包装与价格：

包装	价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)	电议
10mg	电议
50mg	电议
100mg	电议

产品介绍

化学性质

Physical Appearance	A solid
Storage	Desiccate at -20°C
M.Wt	220.23
Cas No.	129-56-6
Formula	C₁₄H₈N₂O
Solubility	insoluble in H2O; ≥11 mg/mL in DMSO; ≥2.56 mg/mL in EtOH with gentle warming
Chemical Name	dibenzo[cd,g]indazol-6(2H)-one
Canonical SMILES	O=C1C2=CC=CC3=C2C(C4=CC=CC=C41)=NN3
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

SP600125是一种选择性的、可逆的和ATP竞争性的Jun N-端激酶（JNK）抑制剂，作用于JNK1、2和3，IC50值分别为40 nM、40 nM和90 nM[1]。

SP600125是用GST-c-Jun和重组人JNK2通过时间分辨荧光实验筛选得到的。在该实验中，SP600125的Ki值为190 nM。在选择性实验中发现，SP600125也抑制JNK1、2和3亚型。SP600125对JNK的选择性比对ERK1和p38-2高300倍。在Jurkat T细胞中，SP600125抑制c-Jun的磷酸化，IC50值为5-10 μM。据报道，JNK调节IL-2的转录，因而SP600125也抑制PMA和植物血凝素刺激的细胞中IL-2和IFN-γ的表达。此外，SP600125对CD4+细胞中的细胞因子及单核细胞中的炎症基因具有不同的抑制效应。而且，在小鼠模型中，SP600125显著抑制LPS诱导的TNF-α的表达，表明SP600125在体内对内毒素诱导的炎症有疗效[1]。

参考文献：
[1] Bennett B L, Sasaki D T, Murray B W, et al. SP600125, an anthrapyrazolone inhibitor of Jun N-terminal kinase. Proceedings of the National Academy of Sciences, 2001, 98(24): 13681-13686.

试验操作

细胞实验[1]:
细胞系	MIN6细胞
制备方法	该化合物在DMSO中的溶解度大于10 mM，若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37℃加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月。
反应条件	40 μM，36 hours
实验结果	在Gal4质粒和CREB质粒转染的MIN6细胞中，SP600125以剂量依赖性方式显著刺激CREB介导的启动子活性。在转染的MIN6细胞中，20 μM SP600125将报告基因的活性增加2.8倍。
动物实验: [1]
动物模型	雄性C57BL/6 小鼠
给药剂量	皮下注射，15 mg/kg，在0、12、24和36 h给药
实验结果	在0时刻给药SP600125后，腹腔注射单剂量的50 μg抗CD3。48小时后，杀死小鼠，并切除胸腺以分离胸腺细胞。SP600125给药的小鼠对CD3 Ab介导的凋亡产生完全的抗性，CD4+CD8+数目与对照动物相同。
注意事项	请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同，但仍处于实验系统误差的允许范围内。
References: [1] Vaishnav D, Jambal P, Reusch J E B, et al. SP600125, an inhibitor of c-jun N-terminal kinase, activates CREB by a p38 MAPK-mediated pathway. Biochemical and biophysical research communications, 2003, 307(4): 855-860. [2] Bennett B L, Sasaki D T, Murray B W, et al. SP600125, an anthrapyrazolone inhibitor of Jun N-terminal kinase. Proceedings of the National Academy of Sciences, 2001, 98(24): 13681-13686.

生物活性

描述	SP600125是JNK的广谱抑制剂，作用于JNK1、JNK2和JNK3，IC50值分别为40 nM、40 nM和90 nM。
靶点	JNK1	JNK2	JNK3	Aurora A	Flt3	TRKA
IC50	40 nM	40 nM	90 nM	60 nM	90 nM	70 nM