LY 294002

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LY 294002

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

154447-36-6

包装与价格：

包装	价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)	电议
10mg	电议
50mg	电议

产品介绍

化学性质

Physical Appearance	A solid
Storage	Store at -20°C
M.Wt	307.34
Cas No.	154447-36-6
Formula	C₁₉H₁₇NO₃
Solubility	insoluble in H2O; ≥13.55 mg/mL in EtOH; ≥15.37 mg/mL in DMSO
Chemical Name	2-morpholin-4-yl-8-phenylchromen-4-one
Canonical SMILES	C1COCCN1C2=CC(=O)C3=C(O2)C(=CC=C3)C4=CC=CC=C4
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

LY294002是一种有效的、细胞通透性的、选择性的和可逆的I类磷酸肌醇3-激酶（PI3Ks）抑制剂，作用于p110α，p110β和p110δ催化亚基的ATP结合位点[1, 2]。

PI3K家族分为3类：I类、II类和III类。LY294002可以抑制I类PI3K 4个催化亚基中的3个，分别为p110α、β和δ，IC50值分别为500 nM、973 nM和570 nM[3]。尽管LY294002比wortmannin（另一个PI3K抑制剂）的效力低，但是LY294002在溶液中更加稳定。而且，LY294002是一种可逆抑制剂，而wortmannin是不可逆的[2]。

PI3Ks通过Akt激活mTOR，抑制Bad，诱导细胞生长和增殖。在体外和体内，LY294002有效的抑制I类PI3K的催化亚基，诱导细胞凋亡，抑制肿瘤细胞的生长[2, 4]。LY294002也是一种有效的自体吞噬抑制剂，阻断自噬体的形成[5]。定量化学蛋白质组学分析表明，LY294002抑制BET bromodomain蛋白BRD2、BRD3和BRD4，IC50范围介于1-2 μM之间[6]。

参考文献：
[1]Maira et al. (2009). PI3K inhibitors for cancer treatment: where do we stand?. doi:10.1042/BST0370265.
[2]Vlahos CJ. , et al. (1994). A Specific Inhibitor of Phosphatidylinositol 3-Kinase, 2-(4-Morpholinyl)-8-phenyl-4H-l-benzopyran-4-one (LY294002). Journal of Biological Chemistry 269 (7): 5241–5248.
[3]Chaussade C, et al. Evidence for functional redundancy of class IA PI3K isoforms in insulin signalling. Biochem J, 2007, 404(3), 449-58.
[4]Hu L, et al. In vivo and in vitro ovarian carcinoma growth inhibition by a phosphatidylinositol 3-kinase inhibitor (LY294002). Clin Cancer Res, 2000, 6(3), 880-6.
[5]Blommaart EF. , et al., (1997). The phosphatidylinositol 3-kinase inhibitors wortmannin and LY294002 inhibit autophagy in isolated rat hepatocytes. Eur. J. Biochem. 243: 240–246.
[6]Dittmann, A. , et al. (2013). The Commonly Used PI3-Kinase Probe LY294002 is an Inhibitor of BET Bromodomains. ACS Chemical Biology: 131210150813004.

试验操作

细胞实验[1]：
细胞系	OVCAR-3细胞
溶解方法	在DMSO中的溶解度>10 mM。为了获得更高的浓度，可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。
反应条件	10 μM，24 h
应用	与对照组相比，在24小时处理后，1、5和10 μM LY294002处理孔中细胞数量分别减少了27、56和75%。LY294002（1–10 μM）显著抑制细胞增殖。细胞用10 μM LY294002处理24小时后具有细胞毒性效应，细胞数量减少、细胞簇出现萎缩，细胞内聚力降低；细胞出现深染和固缩核，细胞质减少。在5 μM浓度时，LY294002诱导核固缩，减少胞浆量。
动物实验[1]：
动物模型	植入OVCAR-3细胞的无胸腺免疫缺陷小鼠
剂量	100 mg/kg/day，3周；腹腔注射
应用	在治疗组和对照组中，尸检时发现肿瘤位于腹膜、肠和子宫的表面。然而，在对照组中，还发现肿瘤位于隔膜和肝门区。在肿瘤细胞中，LY294002诱导核固缩，减少胞浆量，一些核从细胞质中分离。与LY294002处理组（6.35 ± 0.42 cm）相比，对照组中小鼠腹围显著增加（7.2 ± 2 cm）。在接种后第一周，两组体重均增加。在对照组中，体重持续增加，而LY294002处理后体重没有显著变化。
注意事项	请测试所有化合物在室内的溶解度，实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。
References: [1] Hu L, Zaloudek C, Mills G B, et al. In vivo and in vitro ovarian carcinoma growth inhibition by a phosphatidylinositol 3-kinase inhibitor (LY294002). Clinical Cancer Research, 2000, 6(3): 880-886.

生物活性

描述	LY294002是PI3Kα/δ/β的抑制剂，IC50值分别为0.5 μM/0.57 μM/0.97 μM。
靶点	p110α	p110δ	p110β
IC50	0.5 μM	0.57 μM	0.97 μM