| CAS NO: | 89464-63-1 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| 100mg | 电议 |
| 200mg | 电议 |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 175.14 |
| Cas No. | 89464-63-1 |
| Formula | C6H9NO5 |
| Solubility | ≥17.8 mg/mL in EtOH with ultrasonic; ≥34.47 mg/mL in H2O with ultrasonic; ≥8.75 mg/mL in DMSO |
| Chemical Name | methyl 2-[(2-methoxy-2-oxoethyl)amino]-2-oxoacetate |
| Canonical SMILES | COC(=O)CNC(=O)C(=O)OC |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
DMOG(Dimethyloxalylglycine)对从鸡胚肺中提取的羟脯氨酸合成有抑制作用，对应于从组织和培养基来源的其IC50值分别为9.3 μM和3.7 μM[1]。
DMOG是脯氨酰-4-羟基化酶域(PHD)酶的一个抑制剂，可调节低氧诱导因子(HIF)的稳定性。感染和炎症的一个特征是局部组织缺氧，通过氧传感羟化酶的抑制可导致转录因子HIF-1α和NF-β的上调。
在体外正常氧环境下，0.1到1 mmol/L的DMOG可使HIF-1α的表达稳定[2]。
在体内，DMOG预处理削弱了LPS-诱导的NF-κB通路的激活。LPS诱导刺激下，处理了DMOG的老鼠存活率明显增加。此外，DMOG处理上调了IL-10的表达量，特别是在腹膜B-1细胞群中[3]。
临床试验:目前没有相关的临床数据。
参考文献：
[1] Baader E, Tschank G, Baringhaus KH, Burghard H, Günzler V. Inhibition of prolyl 4-hydroxylase by oxalyl amino acid derivatives in vitro, in isolated microsomes and in embryonic chicken tissues. Biochem J. 1994 Jun 1;300 ( Pt 2):525-30.
[2] Jaakkola P, Mole DR, Tian YM, Wilson MI, Gielbert J, Gaskell SJ, von Kriegsheim A, Hebestreit HF, Mukherji M, Schofield CJ, Maxwell PH, Pugh CW, Ratcliffe PJ. Targeting of HIF-alpha to the von Hippel-Lindau ubiquitylation complex by O2-regulated prolyl hydroxylation. Science. 2001 Apr 20;292(5516):468-72.
[3] Hams E, Saunders SP, Cummins EP, O'Connor A, Tambuwala MT, Gallagher WM, Byrne A, Campos-Torres A, Moynagh PM, Jobin C, Taylor CT, Fallon PG. The hydroxylase inhibitor dimethyloxallyl glycine attenuates endotoxic shock via alternative activation of macrophages and IL-10 production by B1 cells. Shock. 2011 Sep;36(3):295-302.
| 细胞实验 [1]: | |
细胞系 | B1细胞 |
溶解方法 | 该化合物在DMSO中的溶解度大于8.8 mg/mL。若获取更高浓度的溶液，可在37℃下孵育10分钟，随后在超声波浴中摇匀。-20℃以下可储存数月。 |
反应条件 | 1 mM，2 hours |
应用 | 在腹膜M中DMOG上调磷酸化p50（S337）。 |
| 动物实验 [1]: | |
动物模型 | BALB/c和C57BL/6小鼠 |
给药剂量 | 8 mg/mouse，腹腔注射 |
应用 | LPS诱导休克后，DMOG明显增加生存率。在腹膜B-1细胞中，DMOG上调了IL-10的表达。手术前接受DMOG治疗的小鼠产生疾病症状的严重恶化，死亡率明显升高。 |
注意事项 | 由于实验环境的不同，实际溶解度可能与理论值略有不同，请测试室内所有化合物的溶解度。 |
References: [1]. Hams E, Saunders S P, Cummins E P, et al. The hydroxylase inhibitor DMOG attenuates endotoxic shock via alternative activation of macrophages and IL-10 production by B-1 cells[J]. Shock (Augusta, Ga.), 2011, 36(3): 295. | |
| 描述 | DMOG是细胞通透的竞争性HIF-PH抑制剂。 | |||||
| 靶点 | HIF-PH | |||||
| IC50 | ||||||
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