| CAS NO: | 1613695-14-9 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| Storage | Store at 4°C |
| M.Wt | 509.04 |
| Cas No. | 1613695-14-9 |
| Formula | C28H33ClN4O3 |
| Synonyms | SGCCBP30,SGC CBP30 |
| Solubility | ≥20.05 mg/mL in DMSO; ≥25.7 mg/mL in EtOH with ultrasonic; ≥4.67 mg/mL in H2O with ultrasonic |
| Chemical Name | 4-[(2S)-1-[2-[2-(3-chloro-4-methoxyphenyl)ethyl]-5-(3,5-dimethyl-1,2-oxazol-4-yl)benzimidazol-1-yl]propan-2-yl]morpholine |
| Canonical SMILES | CC1=C(C(=NO1)C)C2=CC3=C(C=C2)N(C(=N3)CCC4=CC(=C(C=C4)OC)Cl)CC(C)N5CCOCC5 |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
SGC-CBP30是一个选择性的CREBBP和EP300抑制剂，IC50值分别为21和38 nM[1]。
EP300 (E1A结合蛋白p300)由EP300基因编码，在调控细胞生长和分裂，促进细胞成熟并承担专门的功能以及抑制肿瘤细胞的生长方面起重要作用。CREBBP（CREB-结合蛋白）由CREBBP基因编码，参与许多不同转录因子的转录共激活[2]。
参考文献：
[1]. Duncan A. Hay, Oleg Fedorov, Sarah Martin, et al. Discovery and Optimization of Small-Molecule Ligands for the CBP/p300 Bromodomains [J]. J. Am. Chem. Soc., 2014, 136 (26), pp 9308–9319.
[2]. van Belzen M, Bartsch O, Lacombe D, et al. Rubinstein-Taybi syndrome (CREBBP, EP300) [J]. Eur J Hum Genet. 2011 Jan; 19(1):preceeding 118-20.
| 细胞实验 [1]: | |
细胞系 | HeLa和RKO细胞 |
制备方法 | 溶解度有限。若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37℃加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月。 |
反应条件 | 37℃ |
实验结果 | 在SAHA处理的HeLa细胞中，0.1 μM SGC-CBP30将FRAP恢复时间降至未刺激的水平。在RKO细胞中，SGC-CBP30以剂量依赖性方式有效抑制Doxorubicin诱导的p53活性。 |
References: 1. Hay DA, Fedorov O, Martin S et al. Discovery and optimization of small-molecule ligands for the CBP/p300 bromodomains. J Am Chem Soc. 2014 Jul 2;136(26):9308-19. | |
| 描述 | SGC-CBP30是一种有效的CREBBP和EP300抑制剂，IC50值分别为21和38 nM。 | |||||
| 靶点 | CREBBP | EP300 | ||||
| IC50 | 21 nM | 38 nM | ||||
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