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BYK 49187
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
BYK 49187图片
CAS NO:163120-31-8
包装:1mg
市场价:2280元

产品介绍

化学性质

Physical AppearanceBeige solid
StorageStore at 4°C
M.Wt335.4
Cas No.163120-31-8
FormulaC19H21N5O
Solubility<16.77mg/ml in ethanol;insoluble in DMSO
Chemical Name2-(4-(4-methyl-1H-imidazol-5-yl)piperidin-1-yl)-4H-imidazo[4,5,1-ij]quinolin-6(5H)-one
Canonical SMILESO=C1CCN2C3=C1C=CC=C3N=C2N4CCC(C5=C(C)N=CN5)CC4
运输条件蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

资料参考

BYK 49187是PARP-1和PARP-2的有效抑制剂,针对无细胞重组PARP-1和小鼠PARP-2的pIC50值分别为8.36和7.50[1]。

聚(ADP-核糖) 聚合酶 (PARP)是一个蛋白家族,参与和DNA修复及程序性细胞死亡相关的许多细胞内过程[1]。

BYK 49187是人PARP的有效抑制剂,对PARP1/2没有选择性[1]。在A549、C4I和H9c2细胞中,BYK 49187抑制PAR的形成,pIC50值分别为7.80、7.02和7.65。在体外无细胞和细胞实验中,BYK 49187强效抑制人PARP-1 [1]。

检测大鼠中BYK 49187对心肌梗死面积的影响,低剂量静脉给药几乎没有效果,梗死面积仅减少6%,然而,与对照组相比,更高剂量(先使用3 mg/kg,之后3 mg/kg/h)可显著减少梗死面积(22%)。3 mg/kg静脉给药大鼠的血液样品中,与假手术组相比,BYK49187显著抑制80%的PARP-1[1]。

参考文献:
[1].  Eltze T, Boer R, Wagner T, et al. Imidazoquinolinone, Imidazopyridine, and Isoquinolindione Derivatives as Novel and Potent Inhibitors of the Poly(ADP-ribose) Polymerase (PARP): A Comparison with Standard PARP Inhibitors. Mol Pharmacol, 2008, 74 (6):1587–1598.