| CAS NO: | 940943-37-3 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 451.56 |
| Cas No. | 940943-37-3 |
| Formula | C20H25N3O5S2 |
| Solubility | ≥21.2 mg/mL in DMSO with gentle warming; insoluble in H2O; insoluble in EtOH |
| Chemical Name | S-(2-(6-(4-(3-(dimethylamino)propoxy)phenylsulfonamido)pyridin-3-yl)-2-oxoethyl) ethanethioate |
| Canonical SMILES | CN(C)CCCOC1=CC=C(S(NC2=CC=C(C(CSC(C)=O)=O)C=N2)(=O)=O)C=C1 |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
KD 5170是去乙酰化酶（HADC）的新型抑制剂，IC50值为0.045 μM[1]。
去乙酰化酶（HADC）可以除去组蛋白中ε-N-乙酰赖氨酸上的乙酰基，使组蛋白更紧密地包裹住DNA，阻止转录。
KD 5170是HADC的抑制剂，抑制重组HDAC酶，对HADC1、HADC2、HADC 3、HDAC4和HDAC6的IC50分别为0.020、2.0、0.075、0.026和0.014 μM。在HeLa细胞中，KD5170以浓度依赖性方式引起组蛋白超乙酰化，EC50为25 nM。在HCT-116细胞中，KD 5170诱导p21WAF1的表达以及组蛋白H3和α-微管蛋白乙酰化[1,2]。在HL-60白血病细胞和HCT-116结直肠癌细胞中，KD5170以浓度依赖性方式引发细胞死亡[1]。
在HCT-116肿瘤异种移植小鼠中，KD 5170显著抑制其肿瘤生长[1]。在H929肿瘤异种移植小鼠中，KD 5170减小肿瘤体积，显著延长至终点的平均时间。在KD 5170处理的小鼠脾和肿瘤组织中，组蛋白乙酰化增加[3]。
参考文献：
[1]. Hassig CA, Symons KT, Guo X, et al. KD5170, a novel mercaptoketone-based histone deacetylase inhibitor that exhibits broad spectrum antitumor activity in vitro and in vivo. Mol Cancer Ther, 2008, 7(5): 1054-1065.
[2]. Payne JE, Bonnefous C, Hassig CA, et al. Identification of KD5170: a novel mercaptoketone-based histone deacetylase inhibitor. Bioorg Med Chem Lett, 2008, 18(23): 6093-6096.
[3]. Feng R, Ma H, Hassig CA, et al. KD5170, a novel mercaptoketone-based histone deacetylase inhibitor, exerts antimyeloma effects by DNA damage and mitochondrial signaling. Mol Cancer Ther, 2008, 7(6): 1494-1505.
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