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SC 57461A
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
SC 57461A图片
CAS NO:423169-68-0
包装与价格:
包装价格(元)
10mg电议
50mg电议

产品介绍

化学性质

Physical AppearanceA crystalline solid
StorageDesiccate at 4°C
M.Wt363.88
Cas No.423169-68-0
FormulaC20H25NO3·HCl
Solubility≥36.4 mg/mL in DMSO
Chemical Name3-[3-(4-benzylphenoxy)propyl-methylamino]propanoic acid;hydrochloride
Canonical SMILESCN(CCCOC1=CC=C(C=C1)CC2=CC=CC=C2)CCC(=O)O.Cl
运输条件蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

资料参考

SC-57461A是人重组LTB4的选择性抑制剂,IC50值为49 nM[1]。

LTB4又称白三烯B(4),在炎症中起重要作用,LTB4通过与特定细胞表面受体BLTR1和BLTR2相互作用发挥功能[2]。

SC-57461A是一种强效的LTB4抑制剂,比之前报道的LTA4抑制剂RP64966具有更有效的活性。在PMN细胞中,SC-57461A通过作用于LTB4-BLTR1的相互作用,抑制fMLP和PAF诱导的LT的合成[3]。

在禁食CD大鼠模型中,钙离子载体A23187诱导花生酸生成,口服SC-57461A显著抑制LTB4,ED50值为0.3-1.0 mg/kg。使用AA诱导的耳朵水肿模型中,口服剂量为0.8、4和20 mg/kg的SC-57461A明显抑制水肿[1]。

有研究表明,SC-57461A抑制LTB4A,针对环氧化物水解酶和氨肽酶的Ki值分别为23 nM和27 nM[1]。

参考文献:
[1].  Kachur, J.F., et al., Pharmacological characterization of SC-57461A (3-[methyl[3-[4-(phenylmethyl)phenoxy]propyl]amino]propanoic acid HCl), a potent and selective inhibitor of leukotriene A(4) hydrolase II: in vivo studies. J Pharmacol Exp Ther, 2002. 300(2): p. 583-7.
[2].  Filgueiras, L.R., et al., Leukotriene B4-mediated sterile inflammation promotes susceptibility to sepsis in a mouse model of type 1 diabetes. Sci Signal, 2015. 8(361): p. ra10.
[3].  Grenier, S., et al., Arachidonic acid activates phospholipase D in human neutrophils; essential role of endogenous leukotriene B4 and inhibition by adenosine A2A receptor engagement. J Leukoc Biol, 2003. 73(4): p. 530-9.