| CAS NO: | 293753-05-6 |
| 包装 | 价格(元) |
| 5mg | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 25mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 405.34 |
| Cas No. | 293753-05-6 |
| Formula | C13H9F6NO3S2 |
| Synonyms | ML-176;SR 3335;SR-3335;ML176;ML 176 |
| Solubility | insoluble in H2O; ≥87.4 mg/mL in EtOH; ≥88.8 mg/mL in DMSO |
| Chemical Name | N-[4-(1,1,1,3,3,3-hexafluoro-2-hydroxypropan-2-yl)phenyl]thiophene-2-sulfonamide |
| Canonical SMILES | C1=CSC(=C1)S(=O)(=O)NC2=CC=C(C=C2)C(C(F)(F)F)(C(F)(F)F)O |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
SR 3335是合成的RORα的选择性反向激动剂，Ki值为220 nM[1,2]。
视黄酸受体相关孤儿受体α（RORα）是一种孤儿受体，在代谢的调节中发挥重要作用。
SR3335阻止HepG2肝癌中内源性RORα的表达。SR3335可能抑制2型糖尿病患者肝葡萄糖的生成。SR3335能够抑制葡萄糖-6-磷酸酶（G6Pase）的表达。在ChIP沉淀实验中，ML-176减少G6Pase启动子上SRC2的量[3]。在GAL4-RORR配体结合结构域共转染实验中，SR3335抑制RORα的组成型活性，Ki值为220 nM[1]。
在饮食诱导的肥胖小鼠中，注射丙酮酸后，使用15 mg/kg的SR3335进行治疗，与对照组相比，每个时间点的血浆葡萄糖水平显著降低，表明SR3335可抑制肝糖原异生[1]。
参考文献：
[1]. Naresh Kumar, Douglas J. Kojetin, et al. Identification of SR3335 (ML176): a Synthetic RORα Selective Inverse Agonist. ACS Chem Biol. 2011 March 18; 6(3): 218-222.
[2]. Laura A. Solt, Thomas P. Burris. Action of RORs and their ligands in (patho)physiology. Trends in Endocrinology & Metabolism, 2012, 23(12): 619-627.
[3]. Kumar N, Nuhant P, Solt LA, et al. Identification of a novel selective inverse agonist probe and analogs for the Retinoic acid receptor-related Orphan Receptor Alpha (RORα). Probe Reports from the NIH Molecular Libraries Program [Internet], Bethesda (MD): National Center for Biotechnology Information (US),2010-.2010
.| 描述 | SR3335是视黄酸受体相关孤儿受体（ROR）的选择性反向激动剂，对RORα的IC50值为480 nM。 | |||||
| 靶点 | RORα | |||||
| IC50 | 480 nM | |||||
m.cnreagent.com