| CAS NO: | 902156-99-4 |
| 包装 | 价格(元) |
| 5mg | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 460.33 |
| Cas No. | 902156-99-4 |
| Formula | C17H19Cl2N5O4S |
| Synonyms | LCQ-195;AT-9311;NVP LCQ195;LCQ 195;AT9311;AT 9311 |
| Solubility | insoluble in H2O; ≥152.4 mg/mL in DMSO; ≥3.28 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic |
| Chemical Name | 4-[(2,6-dichlorobenzoyl)amino]-N-(1-methylsulfonylpiperidin-4-yl)-1H-pyrazole-5-carboxamide |
| Canonical SMILES | CS(=O)(=O)N1CCC(CC1)NC(=O)C2=C(C=NN2)NC(=O)C3=C(C=CC=C3Cl)Cl |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
NVP-LCQ195是CDKs的pan-抑制剂[1]。
周期蛋白依赖性激酶（CDKs）是一类蛋白激酶，在调节细胞周期中发挥着重要作用。此外，CDKs还参与转录、mRNA加工以及神经细胞分化。
在体外激酶活性试验中，NVP-LCQ195阻断CDK1/cyclin B、CDK2/cyclin A、CDK2/cyclin E和CDK5（包括CDK5 p25和CDK5 p35）的活性，相应IC50值分别为2 nM、2 nM、5 nM和1 nM。此外，NVP-LCQ195也抑制CLK3、CHEK2（CHK2），CDK3/cyclin E、CDK9/cyclin T1、CDK7/cyclin H和CDK6/cyclin D3。在MM.1S细胞中，NVP-LCQ195（2 μM）首先增加处于S和G2/M期的细胞百分比，再增加亚G1期的细胞数目。NVP-LCQ195抑制转录因子表达，包括myc、IRF4和XBP-1[1]。
在接受Bortezomib治疗的多发性骨髓瘤患者中，NVP-LCQ195抑制基因高表达，并显著延长无进展生存期和总生存期[1]。
参考文献：
[1]. McMillin DW, Delmore J, Negri J, et al. Molecular and cellular effects of multi-targeted cyclin-dependent kinase inhibition in myeloma: biological and clinical implications. Br J Haematol, 2011, 152(4): 420-432.
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