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MI-3
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
MI-3图片
CAS NO:1271738-59-0
包装与价格:
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产品介绍

化学性质

StorageStore at -20°C
M.Wt375.55
Cas No.1271738-59-0
FormulaC18H25N5S2
SynonymsMenin-MLL inhibitor 3;Thieno[2,3-d]pyrimidine, 4-[4-(4,5-dihydro-5,5-dimethyl-2-thiazolyl)-1-piperazinyl]-6-(1-methylethyl)-
SolubilitySoluble in DMSO
Chemical Name4-(4-(5,5-dimethyl-4,5-dihydrothiazol-2-yl)piperazin-1-yl)-6-isopropylthieno[2,3-d]pyrimidine
Canonical SMILESCC(C1=CC2=C(N3CCN(C(S4)=NCC4(C)C)CC3)N=CN=C2S1)C
运输条件蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

资料参考

MI-3是Menin-混合谱系白血病(MLL)蛋白相互作用的抑制剂,其IC50值为648 ± 25 n[1]。

MLL蛋白是一种正向调节基因转录的组蛋白甲基转移酶。在某些白血病中,染色体易位常发生于MLL基因。从50多个不同同伴基因中选出1个与MLL基因融合,形成编码MLL融合蛋白的嵌合致癌基因。易位会扰乱MLL蛋白对HOX基因的调节能力,从而促进细胞增殖并阻止造血细胞分化。Menin是一种肿瘤抑制蛋白,直接调控内分泌器官的细胞生长。此外,menin与MLL之间具有特异性相互作用。Menin结合MLL以及MLL融合蛋白后,可以提高它们的调节功能。因此,MLL融合蛋白与menin之间的相互作用在白血病病理过程中起着关键作用[1]。

在表达menin和MLL-AF9融合蛋白的HEK293细胞中,MI-3治疗显著破坏menin-MLL-AF9复合体,而不会影响menin与MLL-AF9复合物的表达水平[1]。在转导了MLL-AF9以及MLL-ENL的小鼠骨髓细胞(BMC)中,MI-3有效抑制menin-MLL相互作用诱导的细胞增殖、转化和造血细胞分化[1]。

在携带不同染色体易位的人MLL白血病细胞系中,MI-3治疗有效地并呈剂量依赖性地抑制携带不同MLL易位的细胞系生长[1]。

参考文献:
[1] Grembecka J et al. , Menin-MLL inhibitors reverse oncogenic activity of MLL fusion proteins in leukemia. Nature Chemical Biology. 2012, 8(3): 277-284.