CAS NO: | 2444-46-4 |
包装 | 价格(元) |
10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
100mg | 电议 |
Physical Appearance | A solid |
Storage | Store at -20°C |
M.Wt | 293.40 |
Cas No. | 2444-46-4 |
Formula | C17H27NO3 |
Synonyms | Pelargonic acid vanillylamide; Nonanoic acid vanillylamide; Pseudocapsaicin |
Solubility | insoluble in H2O; ≥15.27 mg/mL in DMSO; ≥52.3 mg/mL in EtOH with gentle warming |
Chemical Name | N-(4-hydroxy-3-methoxybenzyl)nonanamide |
Canonical SMILES | OC1=CC=C(CNC(CCCCCCCC)=O)C=C1OC |
运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
一般建议 | 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。 |
Capsaicin是一种抗增殖剂,其在A172细胞中的IC50值为100 μM。
Capsaicin是红辣椒中的一种活性成分。该物质可选择性地结合TRPV1,一种热激活的钙离子通道。Capsaicin可使通道在低于37 °C时开启。这也即capsaicin与热感相关的原因。[1] 被报道,Capsaicin也具有抗癌和抗突变活性。在人胶质瘤A172细胞中,capsaicin在1天的治疗后可降低细胞活力,IC50值约为100 μM。Capsaicin通过下调Bcl-2和激活caspase-3来抑制细胞生长,诱发细胞凋亡。Capsaicin也可诱发终末分化,这有助于A172细胞生长的抑制。[2]另一方面,capsaicin减少ROS的基础释放,这可能与capsaicin能够诱导细胞凋亡有关。[3]在MCF-7细胞中,capsaicin通过线粒体途径诱发细胞凋亡,进而导致活化caspase-7对PARP-1的裂解。[4]在人SCLC细胞系中,MTT实验显示capsaicin具有强有力的抗增殖活性。此外,capsaicin(10 mg/kg体重)显著减少裸鼠中已建立的(800 mm3)H69异种移植肿瘤的生长速度。[5]
参考文献:
1. M. J. Caterina, M. A. Schumacher, M. Tominaga, T. A. Rosen, J. D. Levine and D. Julius, Nature 1997, 389, 816-824.
2. Y. G. Gil and M. K. Kang, Life Sci 2008, 82, 997-1003.
3. Y. S. Lee, D. H. Nam and J. A. Kim, Cancer Lett 2000, 161, 121-130.
4. H. C. Chang, S. T. Chen, S. Y. Chien, S. J. Kuo, H. T. Tsai and D. R. Chen, Hum Exp Toxicol 2011, 30, 1657-1665.
5. K. C. Brown, T. R. Witte, W. E. Hardman, H. Luo, Y. C. Chen, A. B. Carpenter, J. K. Lau and P. Dasgupta, PLoS One 2010, 5, e10243.
细胞实验 [1]: | |
细胞系 | A172细胞 |
制备方法 | 在DMSO中的溶解度大于15.3 mg/mL。若配制更高浓度的溶液,一般步骤如下:请将试管置于37 °C加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20 °C可放置数月。 |
反应条件 | 0 ~ 200 μM;1、3和5天 |
实验结果 | Capsaicin呈剂量和时间依赖性地显著抑制A172细胞生长。在100 μM的剂量下,Capsaicin增加处于亚G1期的A172细胞的比例 (38.5 ± 2.75%),同时诱导细胞凋亡。蛋白印迹结果显示,Capsaicin显著下调Bcl-2蛋白表达,同时上调Bax蛋白表达。 |
动物实验 [2]: | |
动物模型 | 携带人类H69细胞的裸鼠 |
给药剂量 | 10 mg/kg;口服给药 |
实验结果 | 在携带人类H69细胞的裸鼠中,Capsaicin显著降低H69肿瘤生长速度。H69肿瘤免疫组化结果显示,Capsaicin显著降低增殖细胞核抗原 (PCNA) 阳性细胞的数量。然而,在H69肿瘤中,Capsaicin没有显著诱导细胞凋亡。 |
注意事项 | 请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同,但仍处于实验系统误差的允许范围内。 |
References: [1]. Gil YG, Kang MK. Capsaicin induces apoptosis and terminal differentiation in human glioma A172 cells. Life Sci. 2008 May 7;82(19-20):997-1003. [2]. Brown KC, Witte TR, Hardman WE, Luo H, Chen YC, Carpenter AB, Lau JK, Dasgupta P. Capsaicin displays anti-proliferative activity against human small cell lung cancer in cell culture and nude mice models via the E2F pathway. PLoS One. 2010 Apr 20;5(4):e10243. |