Caspase-3/7 Inhibitor I

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本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

220509-74-0

包装与价格：

包装	价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)	电议
1mg	电议
5mg	电议
10mg	电议
25mg	电议

产品介绍

化学性质

Physical Appearance	A solid
Storage	Store at -20°C
M.Wt	324.4
Cas No.	220509-74-0
Formula	C₁₄H₁₆N₂O₅S
Solubility	insoluble in H2O; ≥16.2 mg/mL in DMSO; ≥2.17 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic
Chemical Name	5-[(2S)-2-(methoxymethyl)pyrrolidin-1-yl]sulfonyl-1H-indole-2,3-dione
Canonical SMILES	COCC1CCCN1S(=O)(=O)C2=CC3=C(C=C2)NC(=O)C3=O
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

Caspase-3/7 inbibitor I是一种有效的、可逆的靛红磺酰胺类caspase-3和caspase-7抑制剂，Ki值分别为60 nM和170 nM，对caspase-9具有较弱的作用，Ki值为3.1 mM，而对caspase-1、caspase-2、caspase-4、caspase-6和caspase-8几乎不起作用（Ki>25 mM)。在喜树碱（camptothecin）处理的Jurkat细胞中，Caspase-3/7 inbibitor I抑制细胞凋亡，IC50值约为50 μM。在软骨细胞中，Caspase-3/7 inbibitor I也可以抑制细胞凋亡（10 μM时抑制44%的细胞凋亡，50 μM时抑制98%的细胞凋亡）[1] [2]。抑制caspases-3和caspase-7的活性可以抑制细胞凋亡，因而可能具有重要的治疗意义[3]。

参考文献：
1. Lee, D., et al. 2001. J. Med. Chem. 44, 2015.
2. Lee, D., et al. 2000. J. Biol. Chem. 275, 16007.
3. Clements, K. M., Burton‐Wurster, N., Nuttall, M. E., & Lust, G. (2005). Caspase‐3/7 inhibition alters cell morphology in mitomycin‐c treated chondrocytes. Journal of cellular physiology, 205(1), 133-140.

试验操作

细胞实验[1]：
细胞系	人Jurkat T细胞
溶解方法	在DMSO中的溶解度>10 mM。为了获得更高的浓度，可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。
反应条件	50 μM
应用	用喜树碱（camptothecin）处理细胞可诱导细胞死亡。用FACS分析对Caspase-3/7 Inhibitor I抑制细胞死亡的能力进行评估。Caspase-3/7 Inhibitor I基于细胞的活性与其体外对分离caspase 3或7的抑制活性具有良好的相关性。Caspase-3/7 Inhibitor I在50 μM时抑制54%的细胞凋亡，在10 μM时抑制22%的细胞凋亡。
动物实验：
动物模型
剂量
应用
注意事项	请测试所有化合物在室内的溶解度，实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。
References: [1] Lee D, Long S A, Murray J H, et al. Potent and selective nonpeptide inhibitors of caspases 3 and 7. Journal of medicinal chemistry, 2001, 44(12): 2015-2026.

生物活性

Caspase-3/7 Inhibitor I是一种有效的、细胞通透性的、特异性的和可逆的caspase-3和caspase-7抑制剂，Ki值分别为60 nM和170 nM。.
靶点	Caspase-3	Caspase-7
Ki	60nM	170nM