| CAS NO: | 71320-77-9 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 268.74 |
| Cas No. | 71320-77-9 |
| Formula | C13H17ClN2O2 |
| Solubility | insoluble in H2O; ≥48.3 mg/mL in EtOH with ultrasonic; ≥9.85 mg/mL in DMSO |
| Chemical Name | 4-chloro-N-(2-morpholin-4-ylethyl)benzamide |
| Canonical SMILES | C1COCCN1CCNC(=O)C2=CC=C(C=C2)Cl |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
Moclobemide是单胺氧化酶A（MAO-A）的可逆抑制剂，IC50值为10 μM[1]。
Moclobemide是RIMA试剂的原型，具有抗抑郁功效，对类似于高血压等致命性疾病的副作用风险较小。使用大鼠脑匀浆进行体外实验发现，Moclobemide 特异性抑制MAO-A，但抑制能力较弱。对MAO-A和MAO-B的IC50值分别为6 mM和1000 mM。在体外动物实验中，Moclobemide在脑和肝中产生80％的抑制性。此外，高剂量moclobemide的长期给药可以下调β肾上腺素能受体，增加α1肾上腺素受体激动剂结合的亲和力。此外，口服moclobemide几乎可以被迅速的完全吸收。单独给药100 mg moclobemide，生物利用度约为50％[2]。
参考文献：
[1] Pisani L, Barletta M, Soto-Otero R, Nicolotti O, Mendez-Alvarez E, Catto M, Introcaso A, Stefanachi A, Cellamare S, Altomare C, Carotti A. Discovery, biological evaluation, and structure-activity and -selectivity relationships of 6'-substituted (E)-2-(benzofuran-3(2H)-ylidene)-N-methylacetamides, a novel class of potent and selective monoamine oxidase inhibitors. J Med Chem. 2013 Mar 28;56(6):2651-64.
[2] Nair NP, Ahmed SK, Kin NM. Biochemistry and pharmacology of reversible inhibitors of MAO-A agents: focus on moclobemide. J Psychiatry Neurosci. 1993 Nov;18(5):214-25.
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