Rosiglitazone

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Rosiglitazone

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

122320-73-4

包装与价格：

包装	价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)	电议
25mg	电议
100mg	电议
200mg	电议

产品介绍

化学性质

Storage	Store at -20°C
M.Wt	357.43
Cas No.	122320-73-4
Formula	C₁₈H₁₉N₃O₃S
Synonyms	Brl-49653,Brl 49653
Solubility	insoluble in EtOH; insoluble in H2O; ≥17.85 mg/mL in DMSO
Chemical Name	5-[[4-[2-[methyl(pyridin-2-yl)amino]ethoxy]phenyl]methyl]-1,3-thiazolidine-2,4-dione
Canonical SMILES	CN(CCOC1=CC=C(C=C1)CC2C(=O)NC(=O)S2)C3=CC=CC=N3
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

过氧化物酶体增殖物激活受体γ（PPARγ）是核受体超家族的亚家族，多在脂肪组织中表达，响应于配体结合，调控基因表达，Rosiglitazone是其有效的激动剂。Rosiglitazone属于噻唑烷二酮（TZD）类，与其他TZD成员相似，可与PPARγ DNA结合为异二聚体，激活多种与干细胞分化为脂肪细胞有关的代谢调节子的转录，并增加调节葡萄糖和脂肪代谢的基因的表达。Rosiglitazone通过对脂肪组织中脂肪酸摄取和储存或对脂肪因子的效应，具有强烈提高胰岛素敏感性的能力，可用于II型糖尿病的治疗。

参考文献：
Peter J. Cox, David A. Ryan, Frank J. Hollis, Ann-Marie Harris, Ann K. Miller, Marika Vousden and Hugh Cowley. Absorption, disposition, and metabolism of rosiglitazone, a potent thiazolidinedione insulin sensitizer, in humans. Drug Metabolism and Disposition 2000; 28(7): 772-780
Adie Vilioen and Alan Sinclair. Safety and efficacy of rosiglitazone in the elderly diabetic patient. Vascular Health and Risk Management 2009:5 389-395

试验操作

细胞实验 [1]:
细胞系	非小细胞肺癌（NSCLC）细胞（H1792和H1838）
溶解方法	该化合物在DMSO中的溶解度大于17.9 mg/mL。若获取更高浓度的溶液，可在37℃下孵育10分钟，随后在超声波浴中摇匀。-20℃以下可储存数月。
反应条件	10 μmol/L，48小时
应用	Rosiglitazone降低了非小细胞肺癌（NSCLC）细胞（H1792和H1838）中Akt的磷酸化，增加磷酸酶和张力蛋白同源物（PTEN）蛋白表达，进而抑制NSCLC细胞增殖。Rosiglitazone增加了AMP活化蛋白激酶α（AMPKα）的磷酸化，AMPKα是LKB1的下游激酶靶标，Rosiglitazone降低p70核糖体蛋白S6激酶（p70S6K）的磷酸化，p70核糖体蛋白S6激酶是mTOR的下游靶标。
动物实验 [2]:
动物模型	C57/BL6小鼠
给药剂量	每天8 mg/kg
应用	在C57/BL6小鼠中进行股骨血管成形术，rosiglitazone (8 mg/kg/天）减轻新生内膜形成。在BM移植模型中，rosiglitazone将人内皮祖细胞的集落形成增加6倍，促进小鼠体内BM和人体外外周血中APC向内皮细胞系的分化，并抑制其向平滑肌细胞系的分化。在新内膜内，rosiglitazone刺激APCs分化为成熟的内皮细胞，并引起早期再内皮化。
注意事项	由于实验环境的不同，实际溶解度可能与理论值略有不同，请测试室内所有化合物的溶解度。
References: [1]. Han S W, Roman J. Rosiglitazone suppresses human lung carcinoma cell growth through PPARγ-dependent and PPARγ-independent signal pathways[J]. Molecular cancer therapeutics, 2006, 5(2): 430-437. [2]. Wang C H, Ciliberti N, Li S H, et al. Rosiglitazone facilitates angiogenic progenitor cell differentiation toward endothelial lineage[J]. Circulation, 2004, 109(11): 1392-1400.