Sabutoclax

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Sabutoclax

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

1228108-65-3

包装与价格：

包装	价格(元)
5mg	电议
50mg	电议

产品介绍

化学性质

Physical Appearance	A solid
Storage	Store at -20°C
M.Wt	700.78
Cas No.	1228108-65-3
Formula	C₄₂H₄₀N₂O₈
Solubility	insoluble in H2O; ≥205.6 mg/mL in DMSO; ≥98.2 mg/mL in EtOH with ultrasonic
Chemical Name	2,3,5-trihydroxy-7-methyl-N-[(2R)-2-phenylpropyl]-6-[1,6,7-trihydroxy-3-methyl-5-[[(2R)-2-phenylpropyl]carbamoyl]naphthalen-2-yl]naphthalene-1-carboxamide
Canonical SMILES	CC1=C(C(=C2C=C(C(=C(C2=C1)C(=O)NCC(C)C3=CC=CC=C3)O)O)O)C4=C(C=C5C(=C4O)C=C(C(=C5C(=O)NCC(C)C6=CC=CC=C6)O)O)C
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

Sabutoclax是pan-Bcl-2家族的抑制剂，作用于Bcl-xL、Bcl-2、Mcl-1和Bfl-1，IC50值分别为0.31 μM、0.32 μM、0.20 μM和0.62 μM[1]。

Sabutoclax是apogossypolone的衍生物。在NMR结合实验和ITC实验中，sabutoclax对Bcl-xL具有高亲和性，Kd值为0.11 μM。与其它的apogossypolone衍生物相比，sabutoclax也具有更好的膜通透性。在PC3细胞中，sabutoclax抑制细胞生长，EC50值为0.13 μM。在人BP3细胞系中，sabutoclax诱导细胞凋亡，IC50值为0.049 μM。在M2182肿瘤异种移植小鼠中，sabutoclax显著减少肿瘤大小。在5 mg/kg剂量时，sabutoclax诱导几乎完全的肿瘤生长抑制[1]。

参考文献：
[1] Wei J, Stebbins J L, Kitada S, et al. BI-97C1, an optically pure Apogossypol derivative as pan-active inhibitor of antiapoptotic B-cell lymphoma/leukemia-2 (Bcl-2) family proteins. Journal of medicinal chemistry, 2010, 53(10): 4166-4176.

试验操作

细胞实验 [1]:
细胞系	PC-3细胞
制备方法	该化合物在DMSO中的溶解度大于10 mM。若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37℃加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月
反应条件	72 h，EC50 = 1.3 ± 0.1 nM
实验结果	在接种的雄激素受体缺陷型PC-3细胞中，给药后72小时，与 DMSO对照相比，测量每个孔中的相对ATP浓度，作为细胞活力的代表。Sabutoclax敏化PC-3细胞对docetaxel诱导的细胞凋亡，EC50值为1.3 ± 0.1 nM。
动物实验[1]:
动物模型	TTgfbr2ColTKO小鼠(C57BL/6)
给药剂量	5 mg/kg，腹腔注射
实验结果	Tgfbr2ColTKO前列腺的H＆E染色切片显示，Sabutoclax使PCa损伤程度减少，腺体结构趋于正常，说明Sabutoclax增加分化。与对照组相比，TUNEL染色进一步表明，Sabutoclax治疗的Tgfbr2ColTKO小鼠中前列腺上皮细胞凋亡（P ≤ 0.0001），并且显著大于通过前列腺中的TUNEL阳性确定的野生型C57BL/6对照小鼠。
注意事项	请测试所有化合物在室内的溶解度，实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。
References: [1] Jackson II R S, Placzek W, Fernandez A, et al. Sabutoclax, a Mcl-1 antagonist, inhibits tumorigenesis in transgenic mouse and human xenograft models of prostate cancer[J]. Neoplasia, 2012, 14(7): 656-IN24.

生物活性

描述	Sabutoclax（BI-97C1）是Bcl-xL、Bcl-2、Mcl-1和Bfl-1的抑制剂，IC50值分别为0.31 μM、0.32 μM、0.20 μM和0.62 μM。
靶点	Bcl-xL	Bcl-2	Mcl-1	Bfl-1
IC50	0.31 μM	0.32 μM	0.20 μM	0.62 μM