| CAS NO: | 1158838-45-9 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
| 5mg | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 588.07 |
| Cas No. | 1158838-45-9 |
| Formula | C31H31ClFN7O2 |
| Solubility | ≥29.4 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; insoluble in EtOH |
| Chemical Name | N-(2-chlorophenyl)-4-[[2-[4-[2-(4-ethylpiperazin-1-yl)-2-oxoethyl]anilino]-5-fluoropyrimidin-4-yl]amino]benzamide |
| Canonical SMILES | CCN1CCN(CC1)C(=O)CC2=CC=C(C=C2)NC3=NC=C(C(=N3)NC4=CC=C(C=C4)C(=O)NC5=CC=CC=C5Cl)F |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
IC50: 3.4 nM。
Aurora A Inhibitor I是一种新型的、强效的和选择性的Aurora A抑制剂。
据报道，Aurora激酶是有丝分裂必需的，用于完成细胞分裂。因此，Aurora激酶抑制剂作为潜在的抗癌治疗剂已被广泛研究。两种主要Aurora激酶（Aurora A和Aurora B）的激酶结构域序列密切相关（71％一致）。
体外：检测Aurora A Inhibitor I对野生型激酶和两种突变体（Aurora A（T217E）和Aurora B（E161T））的作用。Aurora A Inhibitor I的抑制能力受单一氨基酸取代强烈影响。对于任一Aurora激酶，苏氨酸的存在使得抑制作用增强，而对于谷氨酸变体，IC50值改变大约100倍，支持了该残基的“门控”作用。Aurora B结合口袋被E161T突变增大，而Aurora A口袋被T217E突变关闭。Aurora A Inhibitor I是特异的选择性Aurora A抑制剂，在细胞试验中对Aurora B或CDKs未观察到抑制作用[1]。
体内：目前尚未收到动物体内研究的报道。
临床试验：N/A。
参考文献：
[1] Aliagas-Martin I,Burdick D,Corson L,Dotson J,Drummond J,Fields C,Huang OW,Hunsaker T,Kleinheinz T,Krueger E,Liang J,μMoffat J,Phillips G,Pulk R,Rawson TE,Ultsch M,Walker L,Wiesmann C,Zhang B,Zhu BY,Cochran AG. A class of 2,4-bisanilinopyrimidine Aurora A inhibitors with unusually high selectivity against Aurora B. J Med Chem.2009 May 28;52(10):3300-7.
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