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Aurora A Inhibitor I
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Aurora A Inhibitor I图片
CAS NO:1158838-45-9
包装与价格:
包装价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议

产品介绍

化学性质

Physical AppearanceA solid
StorageStore at -20°C
M.Wt588.07
Cas No.1158838-45-9
FormulaC31H31ClFN7O2
Solubility≥29.4 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; insoluble in EtOH
Chemical NameN-(2-chlorophenyl)-4-[[2-[4-[2-(4-ethylpiperazin-1-yl)-2-oxoethyl]anilino]-5-fluoropyrimidin-4-yl]amino]benzamide
Canonical SMILESCCN1CCN(CC1)C(=O)CC2=CC=C(C=C2)NC3=NC=C(C(=N3)NC4=CC=C(C=C4)C(=O)NC5=CC=CC=C5Cl)F
运输条件蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

资料参考

IC50: 3.4 nM。

Aurora A Inhibitor I是一种新型的、强效的和选择性的Aurora A抑制剂。

据报道,Aurora激酶是有丝分裂必需的,用于完成细胞分裂。因此,Aurora激酶抑制剂作为潜在的抗癌治疗剂已被广泛研究。两种主要Aurora激酶(Aurora A和Aurora B)的激酶结构域序列密切相关(71%一致)。

体外:检测Aurora A Inhibitor I对野生型激酶和两种突变体(Aurora A(T217E)和Aurora B(E161T))的作用。Aurora A Inhibitor I的抑制能力受单一氨基酸取代强烈影响。对于任一Aurora激酶,苏氨酸的存在使得抑制作用增强,而对于谷氨酸变体,IC50值改变大约100倍,支持了该残基的“门控”作用。Aurora B结合口袋被E161T突变增大,而Aurora A口袋被T217E突变关闭。Aurora A Inhibitor I是特异的选择性Aurora A抑制剂,在细胞试验中对Aurora B或CDKs未观察到抑制作用[1]。

体内:目前尚未收到动物体内研究的报道。

临床试验:N/A。

参考文献:
[1] Aliagas-Martin I,Burdick D,Corson L,Dotson J,Drummond J,Fields C,Huang OW,Hunsaker T,Kleinheinz T,Krueger E,Liang J,μMoffat J,Phillips G,Pulk R,Rawson TE,Ultsch M,Walker L,Wiesmann C,Zhang B,Zhu BY,Cochran AG.  A class of 2,4-bisanilinopyrimidine Aurora A inhibitors with unusually high selectivity against Aurora B. J Med Chem.2009 May 28;52(10):3300-7.