| CAS NO: | 934541-31-8 |
| 包装 | 价格(元) |
| 5mg | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 504.64 |
| Cas No. | 934541-31-8 |
| Formula | C28H32N4O3S |
| Solubility | ≥25.25 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; insoluble in EtOH |
| Chemical Name | 5-(3-ethylsulfonylphenyl)-3,8-dimethyl-N-(1-methylpiperidin-4-yl)-9H-pyrido[2,3-b]indole-7-carboxamide |
| Canonical SMILES | CCS(=O)(=O)C1=CC=CC(=C1)C2=CC(=C(C3=C2C4=CC(=CN=C4N3)C)C)C(=O)NC5CCN(CC5)C |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
IC50：对Aurora-B/INCENP和Aurora-A/TPX2的IC50值分别为0.0017和0.021。
蛋白激酶Aurora A、B和C在有丝分裂和细胞分裂中扮演关键角色，在癌症中水平经常增加，是治疗干预有吸引力的靶标。TAK-901是一种新的多靶点Aurora B激酶抑制剂，是从新型的azacarboline激酶铰链结合剂化学型衍生而来。
在体外：TAK-901可时间依赖地紧紧结合以抑制Aurora B而非Aurora A。同样地，TAK-901可抑制细胞组蛋白H3磷酸化，诱发多倍体生成。在多种人类癌细胞系中，TAK-901可抑制细胞增殖，有效浓度为40到500 nmol/L。除Aurora B外，TAK-901在完整细胞中仅可有效地抑制几个其他激酶，包括FLT3和FGFR2[1]。
在体内：在啮齿目异种移植物中，TAK-901具有有效抑制多种人类实体瘤类型的活性，并可在卵巢癌A2780模型中引起完全的肿瘤消退。在体内生物标记实验中，TAK-901在抑制Aurora B的同时诱发PD反应，与TAK-901在肿瘤组织中的保留相关[2]。
临床试验：有一项针对晚期实体瘤或淋巴瘤成年病人的非盲剂量递增的I期临床研究，旨在确定TAK-901的MTD和PK特征。
参考文献：
[1] Farrell P, Shi L, Matuszkiewicz J, Balakrishna D, Hoshino T, Zhang L, Elliott S, Fabrey R, Lee B, Halkowycz P, Sang B, Ishino S, Nomura T, Teratani M, Ohta Y, Grimshaw C, Paraselli B, Satou T, de Jong R. Biological characterization of TAK-901, an investigational, novel, multitargeted Aurora B kinase inhibitor. Mol Cancer Ther. 2013;12(4):460-70.
| Description | TAK-901是一种新的Aurora A和B的抑制剂，IC50值分别为21 nM和15 nM。 | |||||
| 靶点 | Aurora A | Aurora B | ||||
| IC50 | 21 nM | 15 nM | ||||
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