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GM 6001
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
GM 6001图片
CAS NO:142880-36-2
包装与价格:
包装价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议

产品介绍

化学性质

Physical AppearanceA solid
StorageStore at -20°C
M.Wt388.46
Cas No.142880-36-2
FormulaC20H28N4O4
Solubilityinsoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥19.42 mg/mL in DMSO
Chemical Name(2R)-N'-hydroxy-N-[(2S)-3-(1H-indol-3-yl)-1-(methylamino)-1-oxopropan-2-yl]-2-(2-methylpropyl)butanediamide
Canonical SMILESCC(C)CC(CC(=O)NO)C(=O)NC(CC1=CNC2=CC=CC=C21)C(=O)NC
运输条件蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

资料参考

GM 6001(Ilomastat,Galardin)是一种广谱MMP抑制剂,作用于MMP-1、MMP-2、MMP-3、MMP-8和MMP-9,Ki值分别为0.4 nM、0.5 nM、27 nM、0.1 nM和0.2 nM [1]。

MMPs分为四个亚家族,分别是溶基质素(stromelysins),明胶酶(gelatinases),膜型基质金属蛋白酶(membrane-type MMPs)和胶原酶(collagenases)。MMPs在半月板修复中介导IL-1的作用。同时,MMPs在GPCR激动剂诱导的EGFR的转录激活中也起到重要作用。GM 6001可以增强炎症微环境下半月板损伤的修复。由于MMP活性对于GPCR诱导的延迟反应有丝分裂信号是必须的,GM 6001也可以减弱蛙皮素(bombesin)或LPA诱导的DNA的合成 [1, 2]。GM 6001处理可以抑制蛙皮素(bombesin)或LPA诱导的EGFR的磷酸化和ERK的激活。

参考文献:
[1] McNulty AL, Weinberg JB, Guilak F.  Inhibition of matrix metalloproteinases enhances in vitro repair of the meniscus. Clin Orthop Relat Res. 2009 Jun;467(6):1557-67.
[2] Santiskulvong C, Rozengurt E.  Galardin (GM 6001), a broad-spectrum matrix metalloproteinase inhibitor, blocks bombesin- and LPA-induced EGF receptor transactivation and DNA synthesis in rat-1 cells. Exp Cell Res. 2003 Nov 1;290(2):437-46.

试验操作

细胞实验[1]:

细胞系

MDA-MB-435细胞

溶解方法

该化合物在DMSO中的溶解度大于10 mM。若配制更高浓度的溶液,一般步骤如下:请将试管置于37℃加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月

反应条件

1、2、4 nM,6或12 h.

实验结果

在MDA-MB-435细胞中,GM 6001处理6小时和12小时后,呼吸速率增加80%,[3H]胸苷掺入增加50%,这表明GM 6001增加DNA合成。GM 6001还增加ERK活性和p38激酶活性。

动物实验 [2]:

动物模型

颈动脉气囊损伤大鼠

剂量

100 mg/kg,2、4、7、10或14天,腹腔注射。

溶解方法

溶于4% CMC.

实验结果

损伤后第4天,GM 6001将迁移到内膜中的SMC的量减少97%,并抑制MMP介导的损伤生长。然而,在损伤后第14天,GM6001治疗组和对照大鼠中内膜区域和SMC的量相同。

注意事项

请测试所有化合物在室内的溶解度,实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的,属于正常现象。

References:

[1]. Porter JF, Shen S, Denhardt DT. Tissue inhibitor of metalloproteinase-1 stimulates proliferation of human cancer cells by inhibiting a metalloproteinase. Br J Cancer, 2004, 90(2): 463-470.

[2]. Bendeck MP, Irvin C, Reidy MA. Inhibition of matrix metalloproteinase activity inhibits smooth muscle cell migration but not neointimal thickening after arterial injury. Circ Res, 1996, 78(1): 38-43.

生物活性

描述GM 6001(Ilomastat,Galardin)是一种广谱matrix metalloprotease (MMP)(基质金属蛋白酶)抑制剂,作用于MMP-1、MMP-2、MMP-3、MMP-8和MMP-9,Ki值分别为0.4 nM、0.5 nM、27 nM、0.1 nM和0.2 nM。
靶点MMP-1MMP-2MMP-3MMP-8MMP-9 
IC500.4 nM (Ki)0.5 nM (Ki)27 nM (Ki)0.1 nM (Ki)0.2 nM (Ki)