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PFI-1(PF-6405761)
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
PFI-1(PF-6405761)图片
CAS NO:1403764-72-6
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包装价格(元)
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50mg电议

产品介绍

化学性质

StorageStore at -20°C
M.Wt347.39
Cas No.1403764-72-6
FormulaC16H17N3O4S
Solubilityinsoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥128.4 mg/mL in DMSO
Chemical Name2-methoxy-N-(3-methyl-2-oxo-1,4-dihydroquinazolin-6-yl)benzenesulfonamide
Canonical SMILESCN1CC2=C(C=CC(=C2)NS(=O)(=O)C3=CC=CC=C3OC)NC1=O
运输条件蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

资料参考

PFI-1(PF-6405761)是BET的选择性抑制剂,对BRD4和BRD2的IC50值分别为220 nM和98 nM[1]。

BET家族转录调节因子包括BRD2、BRD3、BRD4和BRDT,这些调节因子在细胞增殖、细胞周期中及细胞凋亡过程中发挥关键作用。研究表明BRD4与许多促进生长转录、抗凋亡基因的肿瘤的存活有关。众所周知,BET是表观遗传的指示器,它可以选择性地在组蛋白端结合乙酰化赖氨酸残基,近期在治疗NUT中线癌和几种血癌中,BET抑制剂显得较重要[2,3]。

PFI-1是一个有效的BET抑制剂,和已报导的BET抑制剂JQ1有相似的选择性。在BEAS-2Bs细胞实验中,PFI-1处理显著地抑制了由IL-1β/过氧化氢诱导的IL-6和CXCL8的释放[4]。在对BET抑制剂敏感的白血病细胞系MV4中,PFI-1处理通过作用于BRD4来诱导细胞周期和细胞凋亡[1]。在NET细胞系中做试验,浓度为100 nM – 1 μM的PFI-1抑制BET活性而降低细胞增殖[5]。

参考文献:
[1]. Picaud, S., et al., PFI-1, a highly selective protein interaction inhibitor, targeting BET Bromodomains. Cancer Res, 2013. 73(11): p. 3336-46.
[2]. Perry, M.M., et al., BET bromodomains regulate TGF-beta-induced proliferation and cytokine release in asthmatic airway smooth muscle. J Biol Chem, 2015.
[3]. Yu, L., et al., Small-Molecule BET Inhibitors in Clinical and Preclinical Development and Their Therapeutic Potential. Curr Top Med Chem, 2015.
[4]. Khan, Y.M., et al., Brd4 is essential for IL-1beta-induced inflammation in human airway epithelial cells. PLoS One, 2014. 9(4): p. e95051.
[5]. Kate E Lines, et al., Epigenetic modifiers reduce proliferation of human neuroendocrine tumour cell lines. Endocrine Abstracts, 2013. 31: p149.

生物活性

描述PFI-1是BET的选择性抑制剂(bromodomain包含蛋白质)。对BRD4的IC50值0.22 μM。
靶点BRD4     
IC500.22 μM