化学性质
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 279.29 |
| Cas No. | 1048371-03-4 |
| Formula | C17H13NO3 |
| Synonyms | UPF-1069,UPF1069 |
| Solubility | insoluble in H2O; ≥12.7 mg/mL in DMSO; ≥6.73 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic |
| Chemical Name | 5-phenacyloxy-2H-isoquinolin-1-one |
| Canonical SMILES | C1=CC=C(C=C1)C(=O)COC2=CC=CC3=C2C=CNC3=O |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
资料参考
UPF 1069是异喹啉酮的衍生物，是一种有效的聚(ADP-核糖)聚合酶2（PARP-2）的选择性抑制剂，50%抑制浓度IC50为0.3 μmol/L，在PARP-1-/-成纤维细胞的核提取物和重组酶制备中都可减少PAR形成。虽然其对PARP-2的选择性是所有PARP-2抑制剂中最强的，UPF 1069对PARP-1也有较弱的效力（IC50值为8 μmol/L）。UPF 1069被用于研究PARP-1和PARP-2在后缺血性脑损伤中的作用，发现其可在海马切片中加重缺氧缺糖（OGD）损伤。
参考文献：
Moroni F, Formentini L, Gerace E, Camaioni E, Pellegrini-Giampietro DE, Chiarugi A, Pellicciari R. Selective PARP-2 inhibitors increase apoptosis in hippocampal slices but protect cortical cells in models of post-ischaemic brain damage. Br J Pharmacol. 2009;157(5):854-862
生物活性
| UPF 1069 is a selective inhibitor of PARP2 with IC50 of 0.3 μM. It is ~27-fold selective against PARP1. |
| Targets | PARP2 | | | | | |
| IC50 | 0.3 μM | | | | | |
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