| CAS NO: | 1012054-59-9 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| 200mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 434.49 |
| Cas No. | 1012054-59-9 |
| Formula | C24H26N4O4 |
| Synonyms | CUDC101, CUDC 101 |
| Solubility | ≥21.7 mg/mL in DMSO; insoluble in EtOH; insoluble in H2O |
| Chemical Name | 7-[4-(3-ethynylanilino)-7-methoxyquinazolin-6-yl]oxy-N-hydroxyheptanamide |
| Canonical SMILES | COC1=C(C=C2C(=C1)N=CN=C2NC3=CC=CC(=C3)C#C)OCCCCCCC(=O)NO |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
CUDC-101是组蛋白去乙酰化酶的多靶点抑制剂，直接抑制表皮生长因子受体（EGFR）和HER2，以及I类和II类HDACs。据报道，在体外和体内异种移植模型中，CUDC-101能够有效抑制广泛的肿瘤类型的发展，包括lapatinib和erlotinib耐受的癌细胞系。机制研究表明，CUDC-101不仅直接抑制EGFR和HER2信号，还间接衰减Akt、 HER3和MET信号通路。
参考文献：
Cheng-Jung Lai, Rudi Bao, Xu Tao, Jing Wang, Ruzanna Atoyan, Hui Qu, Da-Gong Wang, Ling Yin, Maria Samson, Jeffrey Forrester, Brian Zifcak, Guang-Xin Xu, Steven DellaRocca, Hai-Xiao Zhai, Xiong Cai, William E. Munger, Mitchell Keegan, Carmen V. Pepicelli, and Changgeng Qian. CUDC-101, a Multitargeted Inhibitor of Histone Deacetylase, Epidermal Growth Factor Receptor, and Human Epidermal Growth Factor Receptor 2, Exerts Potent Anticancer Activity. Cancer Res May 1, 2010 70; 3647.
| 细胞实验 [1]: | |
细胞系 | MDA-MB-231细胞 |
溶解方法 | 该化合物在DMSO中的溶解度大于10 mM。若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37℃加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月 |
反应条件 | 1 ?M，16h |
实验结果 | 在MDA-MB-231人乳腺癌细胞中，1 μM CUDC-101显著降低HGF和EGF诱导的迁移。迁移和侵袭的抑制不是细胞死亡或生长抑制的次要效应，因为在所有测试条件下没有检测到细胞活力的显著降低。 |
| 动物实验[2]: | |
动物模型 | 携带人HepG2肝癌细胞异种移植物的4至6周龄雌性无胸腺小鼠（nude nu/nu CD-1） |
剂量 | 在肿瘤达到平均大小为281 mm3之后，用120 mg/kg日剂量的CUDC-101口服治疗小鼠。 |
实验结果 | CUDC-101诱导30％肿瘤消退。CUDC-101处理的其中一只小鼠在给药周期结束时肿瘤完全消退，治疗后产生至少6个月的持续效果。 |
注意事项 | 请测试所有化合物在室内的溶解度，实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。 |
References: [1] Wang J, Pursell N W, Samson M E S, et al. Potential advantages of CUDC-101, a multitargeted HDAC, EGFR, and HER2 inhibitor, in treating drug resistance and preventing cancer cell migration and invasion. Molecular cancer therapeutics, 2013, 12(6): 925-936. [2] Lai C J, Bao R, Tao X U, et al. CUDC-101, a multitargeted inhibitor of histone deacetylase, epidermal growth factor receptor, and human epidermal growth factor receptor 2, exerts potent anticancer activity. Cancer research, 2010, 70(9): 3647-3656. | |
| 描述 | CUDC-101是一种有效的HDAC、EGFR和HER2抑制剂，IC50值分别为4.4 nM、2.4 nM和15.7 nM。 | |||||
| 靶点 | EGFR | HDAC | HDAC1 | HDAC6 | HDAC3 | HDAC5 |
| IC50 | 2.4 nM | 4.4 nM | 4.5 nM | 5.1 nM | 9.1 nM | 11.4 nM |
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