| CAS NO: | 58880-19-6 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
| 1mg | 电议 |
| 5mg | 电议 |
| 25mg | 电议 |
| 100mg | 电议 |
| Storage | Desiccate at -20°C |
| M.Wt | 302.37 |
| Cas No. | 58880-19-6 |
| Formula | C17H22N2O3 |
| Synonyms | Trichostatin A,TSA |
| Solubility | insoluble in H2O; ≥15.12 mg/mL in DMSO; ≥16.56 mg/mL in EtOH with ultrasonic |
| Chemical Name | (2E,4E,6R)-7-[4-(dimethylamino)phenyl]-N-hydroxy-4,6-dimethyl-7-oxohepta-2,4-dienamide |
| Canonical SMILES | CC(C=C(C)C=CC(=O)NO)C(=O)C1=CC=C(C=C1)N(C)C |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
Trichostatin A (TSA)是一种有效的组蛋白去乙酰化酶（HDAC）抑制剂，也是一种抗真菌类抗生素，具有抑制细胞生长和诱导细胞分化的特性。在培养的哺乳动物细胞以及分离的细胞核提取物中，TSA在低浓度时可以非竞争性并可逆地抑制HDAC。TSA能够使细胞停滞在G1和G2期，诱导细胞分化，恢复培养细胞的转化形态。据报道，在人乳腺癌细胞系中，TSA抑制乳腺癌细胞的增值（IC50值为 124.4 ± 120.4 nM)，并导致组蛋白H4的超乙酰化。
参考文献：
David M. Vigushin, Simak Ali, Paul E. Pace, Nina Mirsaidi, Kazuhiro Ito, Ian Adcock, and R. Charles Coombes. Trichostatin A is a histone deacetylase inhibitor with potent antitumot activity against breast cancer in vivo. Clin Cancer Res 2001;7:971-976
| 细胞实验[1]： | |
细胞系 | 人乳腺癌细胞系 |
溶解方法 | 在DMSO中的溶解度>10 mM。为了获得更高的浓度，可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。 |
反应条件 | 96 h；10 μM的TSA溶解于含0.1％（体积/体积）乙醇的生长培养基中。 |
应用 | TSA抑制8个乳腺癌细胞系的增殖，平均IC50值为124.4 ± 120.4 nM（范围：26.4-308.1 nM）。TSA处理导致明显的组蛋白H4的超乙酰化。 |
| 动物实验[1]： | |
动物模型 | NMU诱导的肿瘤异种移植自交系处女雌性（Ludwig/Wistar/Olac）大鼠 |
剂量 | 500 μg/kg/day，4周；注射给药 |
应用 | TSA在体内具有明显的抗肿瘤活性。TSA的抗肿瘤活性归因于分化诱导。 |
注意事项 | 请测试所有化合物在室内的溶解度，实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。 |
References: 1. Vigushin DM1, Ali S, Pace PE et al. Trichostatin A is a histone deacetylase inhibitor with potent antitumor activity against breast cancer in vivo. Clin Cancer Res. 2001 Apr;7(4):971-6. | |
| Targets | HDAC | |||||
| IC50 | ~1.8 nM |
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