| CAS NO: | 3056-17-5 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
| 100mg | 电议 |
| 500mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 224.21 |
| Cas No. | 3056-17-5 |
| Formula | C10H12N2O4 |
| Solubility | ≥51.3 mg/mL in H2O; ≥8.4 mg/mL in DMSO; ≥9.72 mg/mL in EtOH with ultrasonic |
| Chemical Name | 1-[(2R,5S)-5-(hydroxymethyl)-2,5-dihydrofuran-2-yl]-5-methylpyrimidine-2,4-dione |
| Canonical SMILES | CC1=CN(C(=O)NC1=O)C2C=CC(O2)CO |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
SB-271046是一种有效的具有口服活性的5-HT6受体选择性拮抗剂(在体外HeLa细胞中pKi = 8.9).
5-HT受体是一种神经系统中的5-羟色胺(血清素)的G蛋白偶联受体.该物质是多种生物碱和神经活性物质的受体.
在原生大脑组织中,SB-271046对人类重组5-HT6受体和5-HT6受体具有高亲和性.与受试的所有其他5-HT受体亚型相比,SB-271046对5-HT6受体具有200倍的选择性.[1]
在大鼠MEST(最大电癫痫发作阈值)试验中,广泛剂量的SB-271046可提高惊厥阈值,最小有效剂量为40.1 mg·kg-1 p.o.,最大效果在给药后4 h达到.[1]在测定大鼠行为获得和保留的Morris水迷宫中,galanthamine和SB-271046结合疗法可逆转莨菪碱或MK-801诱发的学习障碍.[2]
参考文献：
1. Routledge C, Bromidge SM, Moss SF et al. Characterization of SB-271046: a potent, selective and orally active 5-HT (6) receptor antagonist. Br J Pharmacol. 2000 Aug; 130(7):1606-12.
2. Marcos B, Chuang TT, Gil-Bea FJ, Ramirez MJ. Effects of 5-HT6 receptor antagonism and cholinesterase inhibition in models of cognitive impairment in the rat. Br J Pharmacol. 2008 Oct;155(3):434-40.
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