Donepezil HCl

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Donepezil HCl

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

120011-70-3

包装与价格：

包装	价格(元)
1g	电议
5g	电议

产品介绍

化学性质

Storage	Store at -20°C
M.Wt	415.95
Cas No.	120011-70-3
Formula	C24H30ClNO3
Solubility	insoluble in EtOH; insoluble in DMSO; ≥10.4 mg/mL in H2O
Chemical Name	2-[(1-benzylpiperidin-4-yl)methyl]-5,6-dimethoxy-2,3-dihydroinden-1-one;hydrochloride
Canonical SMILES	COC1=C(C=C2C(=C1)CC(C2=O)CC3CCN(CC3)CC4=CC=CC=C4)OC.Cl
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

Donepezil Hydrochloride(Donepezil HCL)是一种新型有效的乙酰胆碱酯酶(AChE)的选择性抑制剂,半数最大抑制浓度IC50值为6.7 nM.AChE是一种酶,可能参与阿尔兹海默症(AD)患者的认知功能障碍[1].

Donepezil HCL是一种哌啶类AChE抑制剂,包含一个N-苄基哌啶和一个茚酮基团,使之与BuChE(IC50:7.4 μM)相比对AchE具有更持久和更好的选择活性[1].

Donepezil HCL是FDA批准的治疗AD的药物,可改善轻度至中度严重的AD病人的认知功能,并表现出出色的耐受性,且没有肝毒性[1].

参考文献：
[1] Sugimoto H, Ogura H, Arai Y, Limura Y, Yamanishi Y. Research and development of donepezil hydrochloride, a new type of acetylcholinesterase inhibitor. Jpn J Pharmacol. 2002 May;89(1):7-20.

试验操作

细胞实验 [1,2]:
细胞系	人SHSY5Y神经母细胞瘤细胞，人脐静脉内皮细胞
溶解方法	溶解度有限。若获取更高浓度的溶液，可在37℃下孵育10分钟，随后在超声波浴中摇匀。-20℃以下可储存数月。
反应条件	1 h
应用	在人SHSY5Y神经母细胞瘤细胞中，Donepezil剂量依赖性地抑制卡巴胆碱刺激的细胞内Ca2+浓度的增加，IC50为4.0 ± 0.2 μM。Donepezil保护人脐静脉内皮细胞（HUVECs）免受H2O2诱导的细胞损伤。Donepezil（100 μM）降低细胞活力。浓度为1和10 μM的Donepezil预处理显著抑制H2O2诱导细胞活力的降低。在HUVECs中，Donepezil（1 μM）处理2h上调HIF-1α表达。
动物实验 [1,3]:
动物模型	雄性Lister连帽大鼠，成年雄性NMRI小鼠
给药剂量	腹腔注射，1 mg/kg
应用	在雄性Lister大鼠中，donepezil剂量依赖性地增加唾液分泌和震颤，ED50为6 μmol/kg。在成年雄性NMRI小鼠中，donepezil (1 mg/kg)改善了识别性能。
注意事项	由于实验环境的不同，实际溶解度可能与理论值略有不同，请测试室内所有化合物的溶解度。
References: [1]. Snape M F, Misra A, Murray T K, et al. A comparative study in rats of the in vitro and in vivo pharmacology of the acetylcholinesterase inhibitors tacrine, donepezil and NXX-066[J]. Neuropharmacology, 1999, 38(1): 181-193. [2]. Huang Z H, Guo W, Zhang L L, et al. Donepezil protects endothelial cells against hydrogen peroxide‐induced cell injury[J]. CNS neuroscience & therapeutics, 2012, 18(2): 185-187. [3].Freret T, Bouet V, Quiedeville A, et al. Synergistic effect of acetylcholinesterase inhibition (donepezil) and 5-HT 4 receptor activation (RS67333) on object recognition in mice[J]. Behavioural brain research, 2012, 230(1): 304-308.