SMI481

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SMI481

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

432020-20-7

产品介绍

生物活性

SMI481 is a selective small-molecule inhibitor (SMI) of the yeast phosphatidylinositol transfer protein (PITP) Sec14, a key regulator of phosphoinositide signaling, regulating membrane trafficking through the trans-Golgi network and endosomal systems. SMI481 has an IC₅₀value of 211 ± 19 nMin vitroagainst S. cerevisiae Sec14 (WT) in a phosphatidylinositol (PtdIns) transfer assay measuring exchange of PtdIns and phosphatidylcholine between membranes and inhibited Sec14-dependent growth of WT yeast with an IC₅₀of 2.87 ± 0.55 μM. SMI481′s activity is believed to involve binding in the Sec14 hydrophobic cavity, a new target for studying phosphoinositide signaling with more selectivity than that afforded by lipid kinase–directed strategies.

化学数据

分子量	363.77
分子式	C₁₇H₁₅ClFN₃O₃
CAS号	432020-20-7
纯度	>98%
溶解性（25°C）	DMSO: 5 mg/mL clear
储存和运输条件	固体粉末： -20°C 冷藏长期储存常温运输及临时存放

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

储备液配制

以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.749 mL	13.7449 mL	27.4899 mL
5 mM	0.5498 mL	2.749 mL	5.498 mL
10 mM	0.2749 mL	1.3745 mL	2.749 mL