| CAS NO: | 1035227-43-0 |
| 包装 | 价格(元) |
| 5mg | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 25mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| 100mg | 电议 |
| Physical Appearance | A crystalline solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 577.54 |
| Cas No. | 1035227-43-0 |
| Formula | C29H38Cl2N4O4 |
| Solubility | Soluble in DMSO |
| Chemical Name | N-cyclohexyl-3-[2-(3,4-dichlorophenyl)ethylamino]-N-[2-[2-(5-hydroxy-3-oxo-4H-1,4-benzoxazin-8-yl)ethylamino]ethyl]propanamide |
| Canonical SMILES | C1CCC(CC1)N(CCNCCC2=C3C(=C(C=C2)O)NC(=O)CO3)C(=O)CCNCCC4=CC(=C(C=C4)Cl)Cl |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
AZ505是通过高通量化学筛选的方法鉴定到的分子，是一种有效的和选择性的SET and MYND domain-containing 2 protein（SMYD2）抑制剂，IC50和Ki值分别为0.12 μM和0.3 μM。SMYD2是一个蛋白赖氨酸甲基转移酶，催化组蛋白（H2B、H3和H4）和非组蛋白底物（包括肿瘤抑制蛋白p53和Rb）的甲基化[1]。
AZ505是SMYD2的底物竞争性抑制剂，与多肽底物，而非辅因子竞争结合SMYD2的多肽结合沟[1]。
参考文献：
[1] Ferguson AD, Larsen NA, Howard T, Pollard H, Green I, Grande C, Cheung T, Garcia-Arenas R, Cowen S, Wu J, Godin R, Chen H, Keen N. Structural basis of substrate methylation and inhibition of SMYD2. Structure. 2011 Sep 7;19(9):1262-73. doi: 10.1016/j.str.2011.06.011. Epub 2011 Jul 21.
| 激酶实验[1]: | |
抑制活性 | 在细胞中存在SAM的条件下，AZ505与SMYD2结合，从而抑制SMYD2介导的甲基化。在胃癌和ESCC中，分别在38.1％和76.5％的患者中检测到SMYD2蛋白过表达。AZ505抑制SMYD2可能是治疗这些疾病的关键策略。 |
| 细胞实验: [1] | |
细胞系 | N/A |
制备方法 | 溶于DMSO，若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37℃加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月。 |
反应条件 | N/A |
实验结果 | AZ505抑制细胞中SMYD2介导的甲基化，IC50值为0.12 μM，AZ505与肽底物竞争结合SMYD2，与辅因子无竞争性。AZ505还抑制其它组蛋白甲基转移酶，例如SMYD3、DOT1L和EZH2，IC50均大于83.3 mM |
References: [1] Ferguson AD, Larsen NA, Howard T, et dl. Structural basis of substrate methylation and inhibition of SMYD2. Structure. 2011 Sep 7;19(9):1262-73. | |
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