CAS NO: | 1047659-02-8 |
包装 | 价格(元) |
10mg | 电议 |
100mg | 电议 |
Storage | Store at -20°C |
M.Wt | 327.27 |
Cas No. | 1047659-02-8 |
Formula | C14H14N3NaO5 |
Solubility | Soluble in DMSO |
Chemical Name | sodium (E)-5-(2-cyano-3-(diethylamino)-3-oxoprop-1-en-1-yl)-2-hydroxy-3-nitrophenolate |
Canonical SMILES | CCN(C(/C(C#N)=C([H])/C1=CC(N(=O)=O)=C(O)C([O-])=C1)=O)CC.[Na+] |
运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
一般建议 | 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。 |
Entacapone,一种硝基儿茶酚化合物,是一种选择性的和可逆的儿茶酚-O-甲基转移酶(COMT,一种Mg2+依赖的参与儿茶酚胺和儿茶酚代谢的酶)抑制剂,半数最大有效抑制浓度IC50和抑制常数Ki值分别为20.1 nM和10.7 nM[1&2]。
在Entacapone的化学结构中,其硝基基团位于羟基基团邻位,其对entacapone抑制COMT的效力和能力是至关重要的部分[2]。
Entacapone是一种FDA批准的COMT抑制剂,作为一种辅助左旋多巴治疗帕金森病患者的药物,可同时增加左旋多巴在外周和中枢的可利用度[2]。
参考文献:
[1] Forsberg M, Lehtonen M, Heikkinen M, Savolainen J, Jrvinen T, Mnnist PT. Pharmacokinetics and pharmacodynamics of entacapone and tolcapone after acute and repeated administration: a comparative study in the rat. J Pharmacol Exp Ther. 2003 Feb;304(2):498-506.
[2] Najib J. Entacapone: a catechol-O-methyltransferase inhibitor for the adjunctive treatment of Parkinson's disease. Clin Ther. 2001 Jun;23(6):802-32; discussion 771.