IKK-16(IKK Inhibitor VII)

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本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

873225-46-8

包装与价格：

包装	价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)	电议
10mg	电议
50mg	电议

产品介绍

化学性质

Physical Appearance	A solid
Storage	Store at -20°C
M.Wt	483.63
Cas No.	873225-46-8
Formula	C28H29N5OS
Solubility	≥23.05 mg/mL in DMSO; ≥11.3 mg/mL in EtOH with ultrasonic; insoluble in H2O
Chemical Name	[4-[[4-(1-benzothiophen-2-yl)pyrimidin-2-yl]amino]phenyl]-(4-pyrrolidin-1-ylpiperidin-1-yl)methanone
Canonical SMILES	C1CCN(C1)C2CCN(CC2)C(=O)C3=CC=C(C=C3)NC4=NC=CC(=N4)C5=CC6=CC=CC=C6S5
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

IKK-16（IKK Inhibitor VII）是IκB激酶（IKK）的新型抑制剂，对IKK2、IKK1和IKK复合体的IC50值分别为0.04 μM、0.2 μM和0.07 μM [1]。

IKK-16（IKK抑制剂VII）是2-苯甲酰氨基嘧啶类IκB激酶（IKK）的选择性抑制剂。研究表明，IKK-16可有效地抑制大鼠中脂多糖诱导的血浆中TNFα的释放。同时，IKK-16在巯基乙酸诱发的腹膜炎小鼠模型中具有活性。此外，在大鼠和小鼠中，IKK-16是口服生物可利用的，在细胞因子释放的急性模型中具有显著的体内活性[1]。

参考文献：
[1] Waelchli R1, Bollbuck B, Bruns C, Buhl T, Eder J, Feifel R, Hersperger R, Janser P, Revesz L, Zerwes HG, Schlapbach A. Design and preparation of 2-benzamido-pyrimidines as inhibitors of IKK. Bioorg Med Chem Lett. 2006 Jan 1;16(1):108-12. Epub 2005 Oct 19.

试验操作

细胞实验 [1]:
细胞系	HUVEC细胞
溶解方法	该化合物在DMSO中的溶解度> 10 mM。若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37℃加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月。
反应时间	0.3-2μM
应用	IKK-16（IKK抑制剂VII）通过阻断IκBα降解来抑制IKK2，并抑制TNFα刺激的HUVEC细胞中的粘附分子E-选择蛋白，ICAM-1和VCAM-1的表达。此外，IKK-16在IFNγ诱导的MHC分子β2微球蛋白和HLA-DR的表达中显示活性，但其在这些测定中的效力比粘附分子测定中弱4至10倍。
动物实验 [1]:
动物模型	大鼠模型; 巯基乙酸诱导的腹膜炎小鼠模型
剂量	30 mg / kg、皮下注射（sc）或口服给药5 h; 或10mg / kg，sc
应用	在大鼠模型中，IKK-16（IKK抑制剂VII）抑制LPS刺激的TNFα释放到血浆中。此外，在巯基乙酸盐诱导的腹膜炎模型中，IKK-16（IKK抑制剂VII，10mg / kg，sc）导致嗜中性粒细胞外渗的最大抑制。
注意事项	请于室内测试所有化合物的溶解度。实际溶解度和理论值可能略有不同，这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。
References: [1] Waelchli R1, Bollbuck B, Bruns C, Buhl T, Eder J, Feifel R, Hersperger R, Janser P, Revesz L, Zerwes HG, Schlapbach A.Design and preparation of 2-benzamido-pyrimidines as inhibitors of IKK. Bioorg Med Chem Lett. 2006 Jan 1;16(1):108-12. Epub 2005 Oct 19.

生物活性

描述	IKK-16（IKK抑制剂VII）是一种选择性的IκB激酶（IKK）抑制剂，对IKK-2、IKK复合体和IKK-1的IC50值分别为40 nM、70 nM和200 nM。
靶点	IKK-2	IKK complex	IKK-1
IC50	40 nM	70 nM	200 nM