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SB590885
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
SB590885图片
CAS NO:405554-55-4
包装与价格:
包装价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议
250mg电议

产品介绍

化学性质

Physical AppearanceA solid
StorageStore at -20°C
M.Wt453.55
Cas No.405554-55-4
FormulaC27H27N5O2
Solubilityinsoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥4.54 mg/mL in DMSO with gentle warming
Chemical NameN,N-dimethyl-2-[4-[(4Z)-4-(1-nitroso-2,3-dihydroinden-5-ylidene)-5-(1H-pyridin-4-ylidene)-1H-imidazol-2-yl]phenoxy]ethanamine
Canonical SMILESCN(C)CCOC1=CC=C(C=C1)C2=NC(=C3C=CC4=C(CCC4=C3)N=O)C(=C5C=CNC=C5)N2
运输条件蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

资料参考

SB590885是有效的B-Raf激酶选择性抑制剂,其Ki值为0.16 nM[1].

SB590885是有效的致癌性B-Raf蛋白激酶抑制剂,其Ki值为0.16 nM.相对于C-Raf,SB590885更有效地抑制B-Raf.SB590885对C-Raf的Ki值为1.72 nM.SB590885具有高度选择性,对48种其它人类激酶无效,如Abl\AMPK\CK1\CK2以及ERK2.据发现,SB590885与B-Raf的ATP结合口袋结合,稳定B-Raf的活性构象.在表达B-Raf V600E致癌突变的肿瘤细胞中,SB590885减少ERK磷酸化并显示出抗增殖活性.除正常黑色素细胞和表达野生型B-Raf的原代黑色素瘤细胞外,正常细胞和不表达突变B-Raf的肿瘤细胞均对SB590885不敏感.此外,在表达突变B-Raf的恶性细胞中,SB590885还降低了其转化与致瘤性[1].

参考文献:
[1] King A J, Patrick D R, Batorsky R S, et al.  Demonstration of a genetic therapeutic index for tumors expressing oncogenic BRAF by the kinase inhibitor SB-590885. Cancer research, 2006, 66(23): 11100-11105.

生物活性

DescriptionSB590885是有效的B-Raf抑制剂,其Ki值为0.16 nM.
靶点B-Raf     
IC500.16 nM