SB-334867 hydrochloride

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本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

249889-64-3

包装与价格：

包装	价格(元)
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10mg	电议
50mg	电议

产品介绍

化学性质

Physical Appearance	A solid
Storage	Store at -20°C
M.Wt	355.78
Cas No.	249889-64-3
Formula	C17H14ClN5O2
Solubility	insoluble in H2O; ≥2.72 mg/mL in EtOH with ultrasonic; ≥5.2 mg/mL in DMSO with gentle warming
Chemical Name	1-(2-methylbenzo[d]oxazol-6-yl)-3-(1,5-naphthyridin-4-yl)urea hydrochloride
Canonical SMILES	O=C(NC1=CC=NC2=CC=CN=C12)NC3=CC=C4N=C(C)OC4=C3.Cl
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

SB-334867是orexin-1受体的一个选择性拮抗剂[1]。

Orexin-A和orexin-B是从大鼠下丘脑分离的两个肽。它们参与一些生理功能（如喂养控制、能量代谢和醒睡周期）的调节。SB-334867可以抑制CHO-OX1细胞中orexin-A和orexin-B诱导的钙反应，pKB值分别为7.27和7.23。SB-334867对OX1受体的选择性大于OX2受体。它对CHO-OX2细胞中orexin-A和orexin-B诱导的钙反应的抑制分别为32.7%和22%。此外，发现SB-334867可降低orexin-A以及禁食诱导的食物吸收。它的急性厌食效应与所有活跃行为的显著降低有关[1，2]。

参考文献：
[1]. Smart D, Sabido-David C, Brough S J, et al. SB-334867-A: the first selective orexin-1 receptor antagonist. British journal of pharmacology, 2001, 132(6): 1179-1182.
[2]. Rodgers R J, Halford J C G, Nunes de Souza R L, et al. SB-334867, a selective orexin-1 receptor antagonist, enhances behavioural satiety and blocks the hyperphagic effect of orexin-A in rats. European Journal of Neuroscience, 2001, 13(7): 1444-1452.

试验操作

细胞实验[1]:
细胞系	CHO-OX1和CHO-OX2细胞
溶解方法	在DMSO中的溶解度>5.2mg/mL。为了获得更高的浓度，可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。
反应条件	100 pM-10 μM
应用	在CHO-OX1细胞中，SB-334867-A（100pM-10μM）以浓度依赖性方式抑制食欲肽A（10nM）和食欲素-B（100nM）诱导的钙反应，pKB值分别为7.27±0.04和7.23±0.03。在CHO-OX2细胞中，SB-334867-A也将食欲肽A（10nM）和食欲肽B（10nM）诱导的钙反应分别抑制32.7±1.9和22.0±4.0％。
动物实验[2]:
动物模型	成年雄性Lister hooded大鼠
剂量	3.0, 10.0和30.0 mg/kg, 腹腔注射
应用	在成年雄性Lister hooded大鼠，SB-334867显著减少食物摄入和最活跃的行为（饮食，梳理，嗅闻，运动和哺育），同时增加休息。SB-334867剂量依赖性地阻断了食欲素A的作用，如刺激食物摄入，增加梳理和延缓行为饱腹感发作。
注意事项	请测试所有化合物在室内的溶解度，实际溶解度和理论值可能略有不同，这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。
References: [1] Smart D, Sabido-David C, Brough S J, et al. SB-334867-A: the first selective orexin-1 receptor antagonist. British journal of pharmacology, 2001, 132(6): 1179-1182. [2] Rodgers R J, Halford J C G, Nunes de Souza R L, et al. SB-334867, a selective orexin-1 receptor antagonist, enhances behavioural satiety and blocks the hyperphagic effect of orexin-A in rats. European Journal of Neuroscience, 2001, 13(7): 1444-1452.