| CAS NO: | 733750-99-7 |
| 包装 | 价格(元) |
| 5mg | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 505.52 |
| Cas No. | 733750-99-7 |
| Formula | C21H24FN7O5S |
| Solubility | insoluble in ETOH; insoluble in H2O; ≥49.3 mg/mL in DMSO with gentle warming |
| Chemical Name | N-(2-fluoro-4-methylsulfonylphenyl)-5-nitro-6-[4-(3-propan-2-yl-1,2,4-oxadiazol-5-yl)piperidin-1-yl]pyrimidin-4-amine |
| Canonical SMILES | CC(C)C1=NOC(=N1)C2CCN(CC2)C3=C(C(=NC=N3)NC4=C(C=C(C=C4)S(=O)(=O)C)F)[N+](=O)[O-] |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
AR 231453是一种GPR119激动剂,EC50值为0.68 nM[1].
AR 231453是第一个GPR119亚纳摩尔的激动剂.与包括已知的肠促胰岛素受体在内的76种受体和酶的分析盘(CEREP)相比,AR 231453对GPR119具有高选择性.在黑色素分散实验中,AR 231453对140种已知的和孤儿GPCRs都没有活性.除此之外,有报道在HIT-T15细胞系中,AR 231453可通过内源性表达GPR119,刺激cAMP的产生,EC50值为4.7 nM[1].
体内实验表明,AR 231453在啮齿类动物中有活性.剂量为20 mg/kg的AR 231453可以增强野生型C57/bl6J小鼠中葡萄糖依赖性胰岛素释放,并提高口服葡萄糖耐量,但对GPR119缺陷型小鼠无效.由于其对GPR119激活的活性,AR 231453是一种有效的抗糖尿病剂[1].
参考文献：
[1] Semple G, Fioravanti B, Pereira G, Calderon I, Uy J, Choi K, Xiong Y, Ren A, Morgan M, Dave V, Thomsen W, Unett DJ, Xing C, Bossie S, Carroll C, Chu ZL, Grottick AJ, Hauser EK, Leonard J, Jones RM. Discovery of the first potent and orally efficacious agonist of the orphan G-protein coupled receptor 119. J Med Chem. 2008 Sep 11;51(17):5172-5.
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