| CAS NO: | 195881-94-8 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 331.81 |
| Cas No. | 195881-94-8 |
| Formula | C14H15F2N3S·HCl |
| Solubility | Soluble in DMSO |
| Chemical Name | 4-(aminomethyl)-3-[(2R)-5,7-difluoro-1,2,3,4-tetrahydronaphthalen-2-yl]-1H-imidazole-2-thione;hydrochloride |
| Canonical SMILES | C1CC2=C(C=C(C=C2CC1N3C(=CNC3=S)CN)F)F.Cl |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
(R)-Nepicastat HCl是有效的多巴胺β-羟化酶选择性抑制剂,对牛与人的IC50值分别为25.1 nM和18.3 nM[1].
多巴胺β-羟化酶参与调控小分子膜结合神经递质的合成.多巴胺β-羟化酶催化去甲肾上腺素合成[1].
(R)-Nepicastat HCl 是一种有效的和选择性的多巴胺β-羟化酶抑制剂,(R)-Nepicastat的作用较Nepicastat弱2 ~ 3倍[1].
在比格犬与自发性高血压大鼠中,Nepicastat剂量依赖性地减少大脑皮质\左心室以及动脉中去甲肾上腺素,并增加多巴胺以及多巴胺/去甲肾上腺素比率.在比格犬中,Nepicastat(2 mg/kg)显著减少血浆中去甲肾上腺素(52%),并增加多巴胺(646%)以及多巴胺/去甲肾上腺素比率[1].在毁脊髓的自发性高血压大鼠中,Nepicastat刺激交感节前神经,以抑制升压和正性变时作用.在自发性高血压大鼠中,Nepicastat(3 mg/kg)具有降压作用并降低肾血管阻力(38%)[2].在大鼠中,Nepicastat显著增加内侧前额叶皮质中Cocaine和Amphetamine诱导的胞外多巴胺积累.
参考文献：
[1]. Stanley WC, Li B, Bonhaus DW, et al. Catecholamine modulatory effects of nepicastat (RS-25560-197), a novel, potent and selective inhibitor of dopamine-beta-hydroxylase. Br J Pharmacol, 1997, 121(8): 1803-1809.
[2]. Stanley WC, Lee K, Johnson LG, et al. Cardiovascular effects of nepicastat (RS-25560-197), a novel dopamine beta-hydroxylase inhibitor. J Cardiovasc Pharmacol, 1998, 31(6): 963-970.
[3]. Devoto P, Flore G, Saba P, et al. The dopamine beta-hydroxylase inhibitor nepicastat increases dopamine release and potentiates psychostimulant-induced dopamine release in the prefrontal cortex. Addict Biol, 2014, 19(4): 612-622.
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