NSC697923

立即咨询

NSC697923

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

343351-67-7

包装与价格：

包装	价格(元)
10mg	电议
25mg	电议

产品介绍

化学性质

Physical Appearance	A solid
Storage	Store at -20°C
M.Wt	267.26
Cas No.	343351-67-7
Formula	C₁₁H₉NO₅S
Solubility	insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥26 mg/mL in DMSO
Chemical Name	2-(4-methylphenyl)sulfonyl-5-nitrofuran
Canonical SMILES	CC1=CC=C(C=C1)S(=O)(=O)C2=CC=C(O2)[N+](=O)[O-]
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

NSC697923是一种选择性的细胞可透过的泛素结合酶Ubc13-Uev1A抑制剂，可阻断泛素硫酯共轭物的形成。这一小分子抑制剂可抑制弥漫性大B细胞淋巴瘤细胞（DLBCL）的增殖和存活[1]。

弥漫性大细胞淋巴瘤是最常见的淋巴瘤，生长迅速，可引起大面积侵染组织或破坏器官。如不能及时治疗，可导致死亡。

NSC697923在DLBCL中是一种有效的Ubc13生成和NF-κB活化的抑制剂。DLBCL中存在组成型的NF-kB通路活性。所以，在DLBCL中阻断NF-kB活化将是抑制弥散性DLBCL增殖和存活的有效解决方法。同时，NSC697923可通过抑制Ubc13_Ub共轭物的形成，阻断Ubc13-Uev1A的形成，这是DLBCL生长的关键因素。从长远看，没有Ubc13的表达时细胞不能存活。总之，NSC697923是一种有效的DLBAL存活的抑制剂[1,2]。

In a xenograft mouse model, NSC697923 has significantly reduced the proliferation and survival of diffuse large B-cell lymphoma (DLBCL) cells and induces NB cell death [1,3].

在异种移植小鼠模型中，NSC697923可显著降低弥散性大B细胞淋巴瘤（DLBCL）细胞的增殖和存活，并诱发NB细胞死亡[1,3]。

参考文献：
[1]. Pulvino M, Liang Y, Oleksyn D, et al. Inhibition of proliferation and survival of diffuse large B-cell lymphoma cells by a small-moleculeinhibitor of the ubiquitin-conjugating enzyme Ubc13-Uev1A. Blood, 2012, 120: 1668–1677.
[2]. Zhaojia Wu, Siqi Shen, Zhiling Zhang, et al. Ubiquitin-conjugating enzyme complex Uev1A-Ubc13 promotes breast cancer metastasis through nuclear factor-кB mediated matrix metalloproteinase-1 gene regulation. Breast Cancer Research, 2014, 16:75-90.
[3]. J Cheng, Y-H Fan, X Xu, et al. A small-molecule inhibitor of UBE2N induces neuroblastoma cell death via activation of p53 and JNK pathways. Cell Death and Disease, 2014, 54: 1079.

试验操作

细胞实验 [1]:
细胞系	具有MYCN扩增（IMR-32，NGP和NB-19）和不含MYCN扩增（CHLA-255，SK-N-AS和SH-SY5Y）的人NB细胞系
溶解方法	在DMSO的溶解度>10mM。为了获得更高的浓度，可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。
反应条件	5μM; 24小时
应用	NSC697923的处理以剂量依赖的方式明显降低了NB细胞活力，并抑制NB细胞的锚定依赖性和非依赖性集落形成。NSC697923在所有测试的NB细胞系中诱导细胞凋亡。此外，NSC697923还通过激活JNK介导的凋亡途径诱导p53突变NB细胞的凋亡。NSC697923主要通过诱导p53核易位显现其作用，但不增加其总量。NSC697923也在SK-N-AS中诱导JNK，p38和ERK的更多磷酸化。
动物实验 [2]:
动物模型	5至6周龄雌性无胸腺Ncr裸鼠（SH-SY5Y和NGP异种移植物）
剂量	5 mg / kg，每天腹腔注射，10天
应用	实验结果显示NSC697923处理组SH-SY5Y和NGP异种移植物均出现明显的肿瘤消退。
注意事项	请测试所有化合物在室内的溶解度，实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。
References: [1]. Cheng J, Fan YH, Xu X., et al. A small-molecule inhibitor of UBE2N induces neuroblastoma cell death via activation of p53 and JNK pathways. Cell Death Dis. 2014 Feb 20;5:e1079.

生物活性

Description	NSC697923是一种选择性的E2泛素（Ub）结合酶UBE2N（Ubc13）抑制剂。
靶点	Ubc13
IC50