| CAS NO: | 304909-07-7 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 373.5 |
| Cas No. | 304909-07-7 |
| Formula | C23H27N5 |
| Solubility | insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥18.75 mg/mL in DMSO |
| Chemical Name | (E)-N-(4-benzylpiperazin-1-yl)-1-(3,5-dimethyl-1-phenylpyrazol-4-yl)methanimine |
| Canonical SMILES | CC1=C(C(=NN1C2=CC=CC=C2)C)C=NN3CCN(CC3)CC4=CC=CC=C4 |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
SANT-1是一种新型分子,通过结合smoothened蛋白发挥抗肿瘤效应[1].
Smoothened是两种类型整合膜蛋白之一,调节Hh信号通路的活化,Hh信号通路是靶向细胞分化和增殖的过程.此外,Smoothened功能异常与人类肿瘤的发生相关[1].
高通量实验表明SANT-1是四种Smoothened 拮抗剂之一,也是对Smoothened蛋白最具拮抗效应的分子[1].在两个健康细胞系 (Shh-LIGHT2和SmoA1-LIGHT2细胞系) 中,30小时处理后SANT-1能够抑制两种细胞,IC50值分别为20和30 nM.此外,在四种分子中SANT-1对Smoothened蛋白具有最高的亲和力,KDs为1.2 nM[1].在胰腺癌细胞系中,SANT-1能够抑制Panc-1细胞系,IC50值为100 μM.另外,SANT-1与SAHA(组蛋白去乙酰化酶)联合给药能通过协同抑制Hh通路活性而增强抗肿瘤效应[2].
SANT-1目前尚无体内试验.
参考文献：
[1]. Chen J K., Taipale J, Young K E,. Small molecule modulation of Smoothened activity. Proc Natl Acad Sci U S A, 2002, 99: 14071-6.
[2]. Chun SG, Zhou W & Yee N S. Combined targeting of histone deacetylases and hedgehog signaling enhances cytoxicity in pancreatic cancer. Cancer Biol Ther, 2009, 8: 1328-39.
| Description | SANT-1是Smoothened (Smo)的抑制剂,Kd值为1.2 nM,IC50值为20 nM. | |||||
| 靶点 | Smoothened | |||||
| IC50 | 20 nM （Kd=1.2 nM) | |||||
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