| CAS NO: | 1258861-20-9 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mg | 电议 |
| 5mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| Physical Appearance | A crystalline solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 512.5 |
| Cas No. | 1258861-20-9 |
| Formula | C26H24F4N6O |
| Solubility | insoluble in H2O; ≥5.2 mg/mL in EtOH with ultrasonic; ≥51.3 mg/mL in DMSO with gentle warming and ultrasonic |
| Chemical Name | 4-fluoro-N-methyl-N-[1-[4-(2-methylpyrazol-3-yl)phthalazin-1-yl]piperidin-4-yl]-2-(trifluoromethyl)benzamide |
| Canonical SMILES | CN1C(=CC=N1)C2=NN=C(C3=CC=CC=C32)N4CCC(CC4)N(C)C(=O)C5=C(C=C(C=C5)F)C(F)(F)F |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
LY2940680是Smo受体的选择性抑制剂，可抑制Hh信号通路[1]。
Smoothened（SMO）受体是F型G蛋白偶联受体的成员，参与Hedgehog（Hh）信号通路的传导，在发育和成长过程中发挥重要的作用[2]。
LY2940680是一种强效的Smo受体抑制剂，主要结合在胞外环，与已报道的结合在7TM位点的Smo受体抑制剂SANT-1具有不同的作用位点[2]。在基因编码的Smoothened突变细胞系和对vismodegib具有抗性的癌症患者中，LY2940680抑制细胞增殖[3]。
研究表明，Hh信号通路在CSCs中起关键作用，Hh抑制引起的多方面的转变都归因于CSCs。作为单一疗法，LY2940680对基底细胞癌和髓母细胞瘤患者显示出良好的药效[1]。
参考文献：
[1]. Justilien, V. and A.P. Fields, Molecular pathways: novel approaches for improved therapeutic targeting of Hedgehog signaling in cancer stem cells. Clin Cancer Res, 2015. 21(3): p. 505-13.
[2].Hoch, L., et al., MRT-92 inhibits Hedgehog signaling by blocking overlapping binding sites in the transmembrane domain of the Smoothened receptor. Faseb j, 2015. 29(5): p. 1817-29.
[3].Redmond, E.M., et al., Investigational Notch and Hedgehog inhibitors--therapies for cardiovascular disease. Expert Opin Investig Drugs, 2011. 20(12): p. 1649-64.
| 描述 | LY2940680是Smoothened（SMO）受体和Hedgehog（Hh）信号的有效抑制剂。 | |||||
| 靶点 | Smoothened | |||||
| IC50 | ||||||
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