CP-91149

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CP-91149

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

186392-40-5

包装与价格：

包装	价格(元)
5mg	电议
10mg	电议
25mg	电议

产品介绍

化学性质

Storage	Store at -20°C
M.Wt	399.87
Cas No.	186392-40-5
Formula	C₂₁H₂₂ClN₃O₃
Solubility	insoluble in H2O; ≥16.4 mg/mL in DMSO; ≥3.17 mg/mL in EtOH with ultrasonic
Chemical Name	5-chloro-N-[(2S,3R)-4-(dimethylamino)-3-hydroxy-4-oxo-1-phenylbutan-2-yl]-1H-indole-2-carboxamide
Canonical SMILES	CN(C)C(=O)C(C(CC1=CC=CC=C1)NC(=O)C2=CC3=C(N2)C=CC(=C3)Cl)O
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

CP-91149是糖原磷酸化酶(GP)的选择性抑制剂，其IC50值为0.13 μM。

糖原磷酸化酶是一种磷酸化酶，其通过作用于末端α-1,4糖苷键释放葡萄糖-1-磷酸，从而催化糖原的糖苷键磷酸化裂解。其能控制细胞中糖原分解的限速步骤。

体外实验：原代人肝细胞和离体大鼠肝细胞中，CP-91149处理能抑制胰高血糖素刺激的糖原分解，其IC50值分别为2.1 μM和10-100 μM [1]。CP-91149抑制磷酸化酶a，引起糖原合成酶的活化以及将蛋白从可溶部分向颗粒部分转移，其模仿胰岛素刺激的糖原合成[2]。

体内实验：按25–50 mg/kg CP-91149处理糖尿病ob/ob小鼠能迅速降低血糖，但是并不改变血糖正常、非糖尿病小鼠的血糖水平[1]。

参考文献：
1. Martin WH, Hoover DJ, Armento SJ, et al. Discovery of a human liver glycogen phosphorylase inhibitor that lowers blood glucose in vivo. Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America. 1998;95(4):1776-1781.
2. Aiston S, Coghlan MP, Agius L. Inactivation of phosphorylase is a major component of the mechanism by which insulin stimulates hepatic glycogen synthesis. European journal of biochemistry / FEBS. 2003;270(13):2773-2781.

试验操作

细胞实验 [1]:
细胞系	来源于雄性Wistar大鼠肝的肝脏细胞
溶解方法	在DMSO中的溶解度>16.4mg/mL。为了获得更高的浓度，可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月
反应时间	2.5μm; 3h.
应用	在肝细胞中，CP-91149可以特异性抑制磷酸化酶，导致磷酸化酶由a到b的转变。CP-91149通过对磷酸化酶a的去磷酸化，而非抑制糖原降解或循环，从而刺激糖原合成。
动物实验[2]:
动物模型	雄性糖尿病C57BL/6J-Lep(ob/ob)小鼠
剂量	10、25、50 mg/kg（后两个浓度具有效应）,口服
应用	在雄性糖尿病C57BL/6J-Lep(ob/ob)小鼠中，由CP-91149导致的葡萄糖降低具有统计学意义，在50 mg/kg使用浓度时小鼠达到了正常血糖。CP-91149可以抑制肝糖分解并降低血糖水平。
注意事项	请测试所有化合物在室内的溶解度，实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。
References: [1] Aiston S, Coghlan MP, Agius L. Inactivation of phosphorylase is a major component of the mechanism by which insulin stimulates hepatic glycogen synthesis. European journal of biochemistry / FEBS. 2003;270(13):2773-2781. [2] Martin WH, Hoover DJ, Armento SJ, et al. Discovery of a human liver glycogen phosphorylase inhibitor that lowers blood glucose in vivo. Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America. 1998;95(4):1776-1781.

生物活性

Description	CP-91149是糖原磷酸化酶(GP)的选择性抑制剂，其IC50值为0.13 μM。
靶点	GP
IC50	0.13 μM