| CAS NO: | 1062368-24-4 |
| 包装 | 价格(元) |
| 5mg | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 406.48 |
| Cas No. | 1062368-24-4 |
| Formula | C25H22N6 |
| Synonyms | LDN 193189;LDN193189 |
| Solubility | insoluble in DMSO; insoluble in EtOH; insoluble in H2O |
| Chemical Name | 4-[6-(4-piperazin-1-ylphenyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl]quinoline |
| Canonical SMILES | C1CN(CCN1)C2=CC=C(C=C2)C3=CN4C(=C(C=N4)C5=CC=NC6=CC=CC=C56)N=C3 |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
LDN193189是一种选择性的转录活性形态发生蛋白（BMP）I型受体抑制剂，抑制活化素受体样激酶-2（ALK2）和ALK3，IC50值分别为5 nM和30 nM[1]。
在C2C12细胞中，LDN193189抑制BMP诱导的Smad信号（Smad1/5/8）和非Smad信号（包括p38和Akt）的磷酸化[2]。
在支气管上皮（Beas2B）细胞和C57BL/6小鼠中，LDN193189对BMP的药理学抑制可阻止BMP2诱导的E-钙粘蛋白下调。LDN193189也抑制细胞水平BMP诱导的上皮通透性的减少[3]。
参考文献：
[1] Yu PB, Deng DY, Lai CS, Hong CC, Cuny GD, Bouxsein ML, Hong DW, McManus PM, Katagiri T, Sachidanandan C, Kamiya N, Fukuda T, Mishina Y, Peterson RT, Bloch KD. BMP type I receptor inhibition reduces heterotopic [corrected] ossification. Nat Med. 2008 Dec;14(12):1363-9.
[2] Boergermann JH1, Kopf J, Yu PB, Knaus P. Dorsomorphin and LDN-193189 inhibit BMP-mediated Smad, p38 and Akt signalling in C2C12 cells. Int J Biochem Cell Biol. 2010 Nov;42(11):1802-7.
[3] Helbing T1, Herold EM, Hornstein A, Wintrich S, Heinke J, Grundmann S, Patterson C, Bode C, Moser M. Inhibition of BMP activity protects epithelial barrier function in lung injury. J Pathol. 2013 Sep;231(1):105-16. doi: 10.1002/path.4215. Epub 2013 Jul 10.
| 细胞实验 [1]: | |
细胞系 | C2C12肌成纤维细胞，支气管上皮（Beas2B）细胞 |
溶解方法 | 该化合物在DMSO中的溶解度有限。若获取更高浓度的溶液，可在37℃下孵育10分钟，随后在超声波浴中摇匀。-20℃以下可储存数月。 |
反应条件 | 0.005-5 μM，30-60 min |
应用 | 在C2C12细胞中，LDN-193189抑制BMP诱导的Smad1/5/8磷酸化和BMP介导的p38 MAPK、Erk1/2和Akt通路。LDN-193189以剂量依赖性方式抑制Smad1/5/8、p38和Akt的活化。LDN-193189显著增加磷酸化p38 MAPK水平，轻微增加p-Akt的含量。LDN（10 μM，60分钟）诱导p38和Akt磷酸化。LDN（0.5 μM，30 min）抑制BMP介导的Smad1/5/8、p38、ATF2和CREB磷酸化。 |
| 动物实验 [2]: | |
动物模型 | C57BL/6小鼠 |
给药剂量 | 腹腔注射，每12小时3 mg/kg |
应用 | 在Ad.Cre注射的表达CaALK2的小鼠中，LDN-193189处理可防止P15的放射损伤。LDN-193189处理的小鼠在P30和P60处保留膝盖和踝关节。LDN-193189处理的小鼠在P15处没有显示异位骨，但在周围的软组织中软骨形成增强。在P30没有放射学可见的疾病的情况下，LDN-193189处理的小鼠表现出轻微的运动受损。 |
注意事项 | 由于实验环境的不同，实际溶解度可能与理论值略有不同，请测试室内所有化合物的溶解度。 |
References: [1]. Yu PB, Deng DY, Lai CS, Hong CC, Cuny GD, Bouxsein ML, Hong DW, McManus PM, Katagiri T, Sachidanandan C, Kamiya N, Fukuda T, Mishina Y, Peterson RT, Bloch KD. BMP type I receptor inhibition reduces heterotopic [corrected] ossification. Nat Med. 2008 Dec;14(12):1363-9. [2]. Yu PB, Deng DY, Lai CS, Hong CC, Cuny GD, Bouxsein ML, Hong DW, McManus PM, Katagiri T, Sachidanandan C, Kamiya N, Fukuda T, Mishina Y, Peterson RT, Bloch KD. BMP type I receptor inhibition reduces heterotopic [corrected] ossification. Nat Med. 2008 Dec;14(12):1363-9. | |
| Description | LDN193189是一种选择性的BMP信号抑制剂，作用于BMP I型受体ALK2和ALK3，IC50值分别为5 nM和30 nM。 | |||||
| 靶点 | ALK2 | ALK3 | ||||
| IC50 | 5 nM | 30 nM | ||||
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