CAS NO: | 1222998-36-8 |
包装 | 价格(元) |
5mg | 电议 |
25mg | 电议 |
Physical Appearance | A solid |
Storage | Desiccate at -20°C |
M.Wt | 607.64 |
Cas No. | 1222998-36-8 |
Formula | C35H28F3N5O2 |
Synonyms | Torin1;Torin-1 |
Solubility | insoluble in DMSO; insoluble in H2O; ≥2.42 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic |
Chemical Name | 1-[4-(4-propanoylpiperazin-1-yl)-3-(trifluoromethyl)phenyl]-9-quinolin-3-ylbenzo[h][1,6]naphthyridin-2-one |
Canonical SMILES | CCC(=O)N1CCN(CC1)C2=C(C=C(C=C2)N3C(=O)C=CC4=CN=C5C=CC(=CC5=C43)C6=CC7=CC=CC=C7N=C6)C(F)(F)F |
运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
一般建议 | 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。 |
Torin 1是一种有效的和选择性的mTOR激酶抑制剂,以ATP竞争的方式直接抑制包含mTOR的两个复合体mTORC1和mTORC2,IC50值分别为2 nM和10 nM。mTOR激酶是功能上完全不同的复合体mTORC1和mTORC2的催化亚单位,在调控细胞生长、增殖和存活方面起着至关重要的作用。据报道,Torin 1通过抑制mTORC1而非mTORC2,从而损害细胞生长和增值。同时,mTORC1的rapamycin抗性功能也被抑制。
参考文献:
[1]Thoreen CC1, Kang SA, Chang JW, Liu Q, Zhang J, Gao Y, Reichling LJ, Sim T, Sabatini DM, Gray NS. An ATP-competitive mammalian target of rapamycin inhibitor reveals rapamycin-resistant functions of mTORC1. J Biol Chem. 2009 Mar 20;284(12):8023-32. doi: 10.1074/jbc.M900301200. Epub 2009 Jan 15.
[2]Liu Q1, Chang JW, Wang J, Kang SA, Thoreen CC, Markhard A, Hur W, Zhang J, Sim T, Sabatini DM, Gray NS. Discovery of 1-(4-(4-propionylpiperazin-1-yl)-3-(trifluoromethyl)phenyl)-9-(quinolin-3-yl)benzo[h][1,6]naphthyridin-2(1H)-one as a highly potent, selective mammalian target of rapamycin (mTOR) inhibitor for the treatment of cancer. J Med Chem. 2010 Oct 14;53(19):7146-55. doi: 10.1021/jm101144f.
细胞实验: [1] | |
细胞系 | MEFs |
制备方法 | 溶解度有限,若配制更高浓度的溶液,一般步骤如下:请将试管置于37℃加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月。 |
反应条件 | 4 days,1-6 h |
实验结果 | 250 nM Torin1完全抑制细胞增殖,并诱导G1/S细胞周期停滞。此外,与50 nM rapamycin相比,250 nM Torin1使细胞大小降低到更大的程度。此外,与rapamycin相比,Torin1将mTORC1依赖的表型破坏的更充分。 |
动物实验: [2] | |
动物模型 | U87-MG胶质母细胞瘤异种移植小鼠 |
给药剂量 | 每日一次,IP给药,20 mg/kg |
制备方法 | 以25 mg/mL溶于100%N-甲基-2-吡咯烷酮中 |
实验结果 | Torin1连续治疗10天,抑制大于99%的肿瘤生长。治疗停止后肿瘤继续生长,表明Torin1主要是细胞抑制的,并且大量的肿瘤细胞在治疗期间仍然存活。 |
注意事项 | 请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同,但仍处于实验系统误差的允许范围内。 |
References: 1. Thoreen CC, Kang SA, Chang JW et al. An ATP-competitive mammalian target of rapamycin inhibitor reveals rapamycin-resistant functions of mTORC1. J Biol Chem. 2009 Mar 20;284(12):8023-32. 2. Liu Q, Chang JW, Wang J et al. Discovery of 1-(4-(4-propionylpiperazin-1-yl)-3-(trifluoromethyl)phenyl)-9-(quinolin-3-yl)benz o[h][1,6]naphthyridin-2(1H)-one as a highly potent, selective mammalian target of rapamycin (mTOR) inhibitor for the treatment of cancer. J Med Chem. 2010 Oct 14;53(19):7146-55. |
描述 | Torin 1是一种有效的mTORC1/2抑制剂,IC50值分别为2 nM/10 nM。 | |||||
靶点 | mTOR | |||||
IC50 | 2-10 nM |