| CAS NO: | 220036-08-8 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
| 5mg | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 251.28 |
| Cas No. | 220036-08-8 |
| Formula | C11H17N5O2 |
| Solubility | insoluble in H2O; ≥12.55 mg/mL in DMSO; ≥2.72 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic |
| Chemical Name | 6-(cyclohexylmethoxy)-5-nitrosopyrimidine-2,4-diamine |
| Canonical SMILES | C1CCC(CC1)COC2=NC(=NC(=C2N=O)N)N |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
NU6027是一种有效的细胞ATR活性抑制剂，IC50值为6.7 μM。
共济失调毛细血管扩张突变和Rad3相关激酶（ATR）在复制叉停滞信号和DNA损伤到细胞周期检验点和DNA修复中具有关键作用。ATR被认为是癌症治疗的关键靶点，但是，其抑制剂难以实现。NU6027这一最早作为CDK2抑制剂开发的产品，可抑制ATR。
体外实验：NU6027是一种有效的细胞ATR活性抑制剂，IC50值为6.7 μM，并能够通过ATR依赖的方式增加羟基脲和顺铂的细胞毒性。NU6027可衰减G2/M期停滞，并伴随DNA损伤，抑制RAD51病灶的形成，并能增加主要类别的DNA损坏细胞毒药物疗法（非紫杉醇和抗有丝分裂药）的细胞毒性。在A2780细胞中，具有功能性p53和错配修复的细胞对顺铂的敏感性最大，而具有功能性错配修复功能的p53突变细胞对替莫唑胺的敏感性最大。更重要的是，当聚(ADP-核糖)聚合酶（PARP）抑制或XRCC1缺陷引起DNA单链断裂修复受损时，NU6027具有综合致死功能[1]。
体内实验：目前无体内实验结果。
临床试验：NU6027仍处于临床前研究阶段，尚未进行临床试验。
参考文献：
[1] Peasland A, Wang LZ, Rowling E, Kyle S, Chen T, Hopkins A, Cliby WA, Sarkaria J, Beale G, Edmondson RJ, Curtin NJ. Identification and evaluation of a potent novel ATR inhibitor, NU6027, in breast and ovarian cancer cell lines. Br J Cancer. 2011;105(3):372-81.
| Description | Nu 6027是一种有选择性的CDK1和CDK2抑制剂，IC50值分别为2.9和2.2 ?M。 | |||||
| 靶点 | CDK1 | CDK2 | ||||
| IC50 | 2.9 ?M | 2.2 ?M | ||||
m.cnreagent.com