| CAS NO: | 118409-57-7 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
| 5mg | 电议 |
| 25mg | 电议 |
| 100mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 186.17 |
| Cas No. | 118409-57-7 |
| Formula | C10H6N2O2 |
| Solubility | insoluble in H2O; ≥15 mg/mL in EtOH; ≥9.3 mg/mL in DMSO |
| Chemical Name | 2-[(3,4-dihydroxyphenyl)methylidene]propanedinitrile |
| Canonical SMILES | C1=CC(=C(C=C1C=C(C#N)C#N)O)O |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
AG18是EGFR激酶的抑制剂，IC50值为35 μM[3]。
AG18是酪氨酸激酶的抑制剂，阻断酪氨酸的磷酸化及其下游事件[1]。
在缺乏毒蕈碱受体激动剂氨甲酰胆碱的情况下，AG18和AG10减少了90％的细胞内ATP，增加了氧消耗率，这表明这些酪氨酸磷酸化抑制剂不与线粒体耦合。仅在降低ATP含量的浓度下，AG18和AG10阻断腮腺的磷酸化事件。在HEK293、PC12和HeLa细胞中，AG18和AG10也激活AMPK，不耦合线粒体[1]。
在粒黄体细胞中，酪氨酸磷酸化抑制剂AG18可逆地阻止FSH诱导的P450scc mRNA积累，IC50值为15 μM，然而，AG18不能加速mRNA的降解过程。此外，在培养基中加入AG18并没有影响粒黄体细胞中极高水平的P450scc mRNA。AG18抑制芳香化酶细胞色素P450和3β-羟基脱氢酶-I的mRNA含量[2]。
参考文献：
[1]. Soltoff SP. Evidence that tyrphostins AG10 and AG18 are mitochondrial uncouplers that alter phosphorylation-dependent cell signaling. J Biol Chem. 2004 Mar 19;279(12):10910-8. Epub 2003 Dec 19.
[2]. Orly J, Rei Z, Greenberg NM et al. Tyrosine kinase inhibitor AG18 arrests follicle-stimulating hormone-induced granulosa cell differentiation: use of reverse transcriptase-polymerase chain reaction assay for multiple messenger ribonucleic acids. Endocrinology. 1994 Jun;134(6):2336-46.
[3]. Gazit A, Yaish P, Gilon C et al. Tyrphostins I: synthesis and biological activity of protein tyrosine kinase inhibitors. J Med Chem. 1989 Oct;32(10):2344-52.
| Description | AG-18 is an inhibitor of epidermal growth factor receptor (EGFR) and platelet-derived growth factor receptor (PDGFR) kinase with IC50 values of 35 μM and 25 μM, respectively. | |||||
| Targets | EGFR | PDGFR | ||||
| IC50 | 35 μM | 25 μM | ||||
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