化学性质
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 471.35 |
| Cas No. | 702674-56-4 |
| Formula | C20H23BrN8O |
| Solubility | ≥23.55 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥10.25 mg/mL in EtOH |
| Chemical Name | N-[3-[[5-bromo-4-[2-(1H-imidazol-5-yl)ethylamino]pyrimidin-2-yl]amino]phenyl]pyrrolidine-1-carboxamide |
| Canonical SMILES | C1CCN(C1)C(=O)NC2=CC=CC(=C2)NC3=NC=C(C(=N3)NCCC4=CN=CN4)Br |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
资料参考
BX-912是３-磷酸肌醇依赖性激酶(3-phosphoinositide-dependent kinase 1，PDK1)的一种有效的、选择性抑制剂，IC50值26 nM[1]。BX-912对PDK1的选择性是PKA的9倍，是PKC的105倍[1]。
已显示BX-912抑制MDA-468细胞(一种表达高水平激活的Akt的乳腺癌肿瘤细胞)的生长，提高Caspase-3/7的活性。然而BX-912不影响正常的原始PrECs和原始HMECs细胞中的Caspase-3/7活性。此外，已证实BX-912能诱导MDA-468细胞的细胞周期停止在G2/M期[1]。
参考文献：
[1] Feldman RI1,Wu JM,Polokoff MA,Kochanny MJ,Dinter H,Zhu D,Biroc SL,Alicke B,Bryant J,Yuan S,Buckman BO,Lentz D,Ferrer M,Whitlow M,Adler M,Finster S,Chang Z,Arnaiz DO. Novel small molecule inhibitors of 3-phosphoinositide-dependent kinase-1. J Biol Chem.2005 May 20;280(20):19867-74. Epub 2005 Mar 16.
生物活性
| 描述 | BX-912一个有效的、ATP竞争性的PDK1抑制剂，IC50值26 nM。 |
| 靶点 | PDK-1 | | | | | |
| IC50 | 26 nM | | | | | |
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